たのしい演劇

Alchemy of Actor Signal transduction 05



�CGタンパク質共役型受容体（Gi）・・・アセチルコリン受容体（M2、M4）

三量体Gタンパク質にはGαの違いによって大きく分けてGs、Gi、Gqの3種類あり。

Gsはアデニル酸シクラーゼを活性化するタイプ、
Giはアデニル酸シクラーゼを抑制するタイプ、
GqはPLC（ホスホリパーゼC）を活性化するタイプ。

アセチルコリン受容体には、
イオンチャネル性の受容体と Gタンパク質共役型受容体の２種類あり。

ムスカリン性アセチルコリン受容体 (Gタンパク質共役型のアセチルコリン受容体のこと)、
M1~M5の５種類あり。

このうち、M2とM4はGiと共役しているGタンパク質共役型受容体（Gi）。

そのため、アセチルコリンが
7回膜貫通型のGタンパク質共役型受容体
ムスカリン性アセチルコリン受容体（M2あるいはM4）に結合すると、アデニル酸シクラーゼが抑制。

・ムスカリン性アセチルコリン受容体（M2とM4）はGiと共役しているGタンパク質共役型受容体（Gi）

・Gαiはアデニル酸シクラーゼを抑制し、細胞内のcAMP濃度を減少させる





�DGタンパク質共役型受容体（Gq）・・・アセチルコリン受容体（M1、M3、M5

Gタンパク質共役型のアセチルコリン受容体のうち、
M1とM3とM5はGqと共役しているGタンパク質共役型受容体（Gq）。

そのため、アセチルコリンが
7回膜貫通型のGタンパク質共役型受容体ムスカリン性アセチルコリン受容体（M1,M3.M5）に結合すると、
ホスホリパーゼC（PLC）を活性化、
ホスファチジルイノシトール4,5-ビスリン酸（PIP2）を分解、
ジアシルグリセロール（DG）とイノシトール３リン酸（IP3：イノシトール1,4,5-三リン酸）を産生。

ジアシルグリセロール（DG）とイノシトール３リン酸（IP3）はセカンドメッセンジャーとして働き、
ジアシルグリセロール（DG）は細胞膜上でプロテインキナーゼC（PKC）を活性化。一方、
イノシトール３リン酸（IP3）は小胞体からのCa2＋の放出を促進、
プロテインキナーゼC（PKC）を活性化、
カルモジュリン/Ca2＋結合タンパク質を介して
カルモジュリン依存性プロテインキナーゼ（CaMキナーゼ）も活性化。

・ムスカリン性アセチルコリン受容体（M1,M3,M5）は
Gqと共役しているGタンパク質共役型受容体（Gq）

・GαqはホスホリパーゼC（PLC）を活性化し、
ジアシルグリセロール（DG）とイノシトール３リン酸（IP3）を産生



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