ドクターPGの備忘録

【問1】
細胞膜受容体の情報伝達系に関する記述のうち、正しいのはどれか。1つ選べ。
１　平滑筋のGsタンパク質共役型受容体が刺激されると、小胞体からのCa2+遊離が促進される。
２　心筋のGiタンパク質共役型受容体が刺激されると、K+の細胞外流出が抑制される。
３　血管内皮細胞のアセチルコリンM3受容体が刺激されると、Gqタンパク質を介して一酸化窒素合成酵素が阻害される。
４　腎臓のナトリウム利尿ペプチド受容体が刺激されると、チロシンキナーゼの活性化による自己リン酸化が起こる。
５　脊髄のグリシン受容体が刺激されると、Cl−の透過性が亢進する。


■解答・解説はコチラ■


【問2】
交感神経系に作用する薬物に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
１　ナファゾリンは、アドレナリンβ2受容体を刺激し、鼻粘膜血管を拡張させる。
２　エフェドリンは、アドレナリンβ受容体刺激作用及び交感神経節後線維終末からのノルアドレナリン遊離促進作用を示す。
３　クロニジンは、交感神経節後線維終末のアドレナリンα2受容体を刺激し、ノルアドレナリン遊離を促進する。
４　ラべタロールは、アドレナリンβ1受容体を選択的に遮断し、血圧を低下させる。
５　ブナゾシンは、アドレナリンα1受容体を選択的に遮断し、眼圧を低下させる。

■解答・解説はコチラ■

【問3】
副交感神経系に作用する薬物に関する記述のうち、誤っているのはどれか。1つ選べ。
１　ジスチグミンは、シュレム管を開放し、眼房水の流出を促進する。
２　ベタネコールは、ムスカリン様作用を示し、腸管の蠕動運動を促進する。
３　カルバコールは、真性及び偽性コリンエステラーゼのいずれによっても分解されにくい。
４　プロパンテリンは、前立腺肥大による排尿障害を改善する。
５　ピロカルピンは、瞳孔括約筋を収縮させ、縮瞳を引き起こす。

■解答・解説はコチラ■

【問4】
知覚神経系に作用する薬物に関する記述のうち、正しいのはどれか。1つ選べ。
１　コカインは、血管拡張作用を持つため、局所麻酔作用の持続時間が短い。
２　プロカインは、皮膚・粘膜浸透力が強いエステル型局所麻酔薬で、表面麻酔に用いられる。
３　テトラカインは、非イオン型が神経細胞膜の内側から作用し、電位依存性Na+チャネルを遮断する。
４　オキセサゼインは、強酸性下でも局所麻酔作用を示し、胃潰瘍に伴う疼痛を緩和する。
５　リドカインは、血中エステラーゼによる代謝物がアレルギー反応を起こしやすい。

■解答・解説はコチラ■

【問5】
全身麻酔薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。1つ選べ。
１　亜酸化窒素は、最小肺胞内濃度（MAC）が大きく、酸索欠乏症を起こしやすい。
２　エンフルランは、ハロタンに比べ、カテコールアミンによる心室性不整脈を誘発しやすい。
３　プロポフォールは、GABAB受容体を刺激し、速やかな麻酔作用を示す。
４　チオペンタールは、代謝及び排泄が速やかなため、作用が短時間で消失する。
５　ケタミンは、グルタミン酸NMDA受容体を刺激し、意識の解離をもたらす。

■解答・解説はコチラ■

【問6】
中枢神経系に作用する薬物に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
１　ドネペジルは、中枢のアセチルコリンエステラーゼを阻害し、低下したコリン作動性神経伝達を促進する。
２　セレギリンは、脊髄多シナプス反射を抑制し、痙性麻痺における過剰な筋緊張を緩和する。
３　炭酸リチウムは、縫線核のセロトニン作動性神経活動を選択的に抑制し、抗躁作用を示す。
４　エダラボンは、脳虚血障害により発生したフリーラジカルを消去し、神経細胞の酸化的障害を抑制する。
５　チザニジンは、脊髄のニコチン性アセチルコリン受容体の機能を抑制し、腰痛症の筋緊張を緩和する。

■解答・解説はコチラ■

【問7】
不整脈治療薬の作用機序について正しいのはどれか。1つ選べ。
１　ニフェカラントは、心筋のNa+チャネルを選択的に遮断するが、不応期に影響を与えない。
２　ベラパミルは、房室結節のK+チャネルを選択的に遮断し、房室伝導速度を低下させる。
３　キニジンは、心筋のNa+チャネルとK+チャネルを遮断し、活動電位持続時間を短縮する。
４　ソタロールは、心筋のK+チャネル遮断作用とβ受容体遮断作用を示す。
５　ベプリジルは、心筋のβ受容体遮断作用とCa2+チャネル遮断作用を示す。

■解答・解説はコチラ■

【問8】
循環器系作用薬に関する記述のうち、誤っているのはどれか。1つ選べ。
１　アメジニウムは、交感神経終末へのノルアドレナリン再取り込みと不活性化を阻害し、昇圧作用を示す。
２　シルデナフィルは、サイクリックGMP（cGMP）の分解を抑制し、勃起障害と肺動脈性肺高血圧症を改善する。
３　ベラプロストは、末梢血管拡張及び血小板凝集抑制により、末梢循環障害を改善する。
４　ボセンタンは、エンドセリン受容体を遮断し、肺動脈性肺高血圧症を改善する。
５　ファスジルは、アドレナリンβ2受容体を活性化し、クモ膜下出血後の脳血管れん縮を抑制する。

■解答・解説はコチラ■

【問9】
消化管に作用する薬物に関する記述のうち、誤っているのはどれか。1つ選べ。
１　カルメロース（カルボキシメチルセルロース）は、腸管内で水分を吸収して膨張し、腸管運動を促進する。
２　ロペラミドは、腸管のオピオイドμ受容体を刺激し、腸管運動を抑制する。
３　メペンゾラートは、アセチルコリンM3受容体を遮断し、腸管運動を抑制する。
４　次硝酸ビスマスは、腸粘膜表面のタンパク質に結合することで被膜を形成し、腸粘膜を保護する。
５　トリメブチンは、腸管のドパミンD2受容体を遮断し、低下した腸管運動を促進する。

■解答・解説はコチラ■

【問10】
糖尿病治療薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
１　グリベンクラミドは、スルホニル尿素受容体と結合し、膵臓β細胞からのインスリン分泌を促進する。
２　メトホルミンは、ATP感受性K+チャネルを活性化し、肝臓での糖新生を抑制する。
３　ピオグリタゾンは、ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体γ（PPARγ）を刺激し、アディポネクチンの発現を抑制する。
４　アカルボースは、多糖類の分解を可逆的に阻害し、腸管からの糖の吸収を遅延させる。
５　ナテグリニドは、高血糖状態で増加する細胞内ソルビトールの蓄積を抑制し、末梢神経障害を改善する。

■解答・解説はコチラ■

【問11】
脂質異常症治療薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
１　コレスチラミンは、末梢脂肪組織からの遊離脂肪酸の動員を抑制し、トリグリセリド合成を低下させる。
２　エゼチミブは、小腸からのコレステロールの吸収を選択的に阻害する。
３　プロブコールは、低密度リポタンパク質（LDL）コレステロールに対する抗酸化作用により抗動脈硬化作用を示す。
４　クロフィブラートは、脂肪酸のβ酸化を抑制し、トリグリセリド合成を低下させる。
５　イコサペント酸エチルは、肝臓でのコレステロールから胆汁酸への異化を促進し、LDL受容体を増加させる。

■解答・解説はコチラ■

【問12】
血液に作用する薬物に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
１　アルガトロバンは、プロスタノイドIP受容体を刺激し、血小板凝集を阻害する。
２　ウロキナーゼは、フィブリノーゲンに強く結合し、フィブリンの生成を抑制する。
３　ダルテパリンは、アンチトロンビン�Vに結合し、Xa因子の活性を阻害する。
４　トラネキサム酸は、プラスミンのリシン結合部位に結合し、プラスミンによるフィブリンの分解を阻害する。

■解答・解説はコチラ■

【問13】
非ステロイド性抗炎症薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。1つ選べ。
１　メロキシカムは、シクロオキシゲナーゼ2（COX−2）よりCOX−1に対して強い阻害作用を有し、胃腸障害を起こしやすい。
２　アスピリンは、COX−2をアセチル化により選択的に阻害するため、胃粘膜刺激作用は弱いが、ぜん息発作を誘発することがある。
３　ジクロフェナクは、強い抗炎症作用を有するが、中枢性の副作用は極めて弱い。
４　メフェナム酸は、生体内で活性型に代謝され、COX−2を選択的に阻害する。
５　セレコキシブは、COX−1とCOX−2に対し強い阻害作用を有し、心血管障害を起こしやすい。

■解答・解説はコチラ■

【問14】
抗菌薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。1つ選べ。
１　バンコマイシンは、DNAジャイレースを阻害し、細菌のRNA合成を抑制する。
２　テトラサイクリンは、細菌リボソーム30Sサブユニットに結合し、アミノアシルtRNAのリボソームへの結合を阻害する。
３　リファンピシンは、細菌リボソーム50Sサブユニットに結合し、タンパク質合成を阻害する。
４　エリスロマイシンは、DNA依存性RNAポリメラーゼを阻害し、細菌のDNA複製を阻害する。
５　レボフロキサシンは、細胞壁ペプチドグリカン合成初期段階のUDPサイクルを阻害し、細菌の細胞壁合成を阻害する。

■解答・解説はコチラ■

【問15】
抗ウイルス薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。1つ選べ。
１　ジドブジンは、細胞内で水酸化を受けて活性化され、ウイルスの増殖に必要なプロテアーゼを阻害する。
２　リトナビルは、ウイルスの逆転写酵索を競合的に阻害する。
３　アシクロビルは、細胞内でアシクロビル三リン酸となり、ウイルスのDNAポリメラーゼを阻害する。
４　ガンシクロビルは、ウイルスのノイラミニダーゼを阻害する。
５　オセルタミビルは、その活性代謝物がウイルスの脱殻を阻害し、核内へのウイルスの侵入を阻止する。

■解答・解説はコチラ■

【解答・解説】97回薬剤師国家試験（薬理-必須問題）

【問1】
解答５
　50％致死量（LD50）を50％有効量（ED50）で除した値（LD50/ED50）を安全域（治療係数）といい、薬物安全性の指標となる。なお、致死量と有効量の幅が大きく、この値が大きい薬物ほど、安全性の高い薬物といえる。

【問2】
解答１
競合的アンタゴニスト（拮抗薬）存在下では、最大反応が一定のままアゴニスト（作動薬）の用量‐反応曲線は高濃度側（右側）へ平行移動する。なお、非競合的アンタゴニスト存在下ではアゴニストの最大反応が低下し、また、協力作用を示す薬物の存在下では、最大反応が一定のままアゴニストの用量‐反応曲線は低濃度側（左側）に平行移動する。

【問3】
解答２
アトロピンは、抗コリン薬であり、唾液腺のムスカリン性アセチルコリンM3受容体を遮断し、唾液分泌を抑制する。なお、抗コリン作用により、瞳孔括約筋の収縮抑制に伴う散瞳作用、消化管運動の抑制作用、胃酸分泌抑制作用及び子宮平滑筋の収縮抑制作用を示す。

【問4】
解答４
スキサメトニウムは、神経筋接合部終板のニコチン性アセチルコリンNM受容体に対しアゴニスト活性を示す脱分極性筋弛緩薬であり、筋終板の持続的脱分極をおこし、一過性の筋収縮ののちに筋弛緩作用を示す。なお、パンクロニウム、ベクロニウムは競合的筋弛緩薬、ダントロレンは興奮‐収縮連関を抑制する筋弛緩薬、A型ボツリヌス毒素は運動神経からのアセチルコリン遊離を抑制する筋弛緩薬である。

【問5】
解答３
フェンタニルは、麻薬性鎮痛薬であり、延髄網様体のオピオイドμ受容体を刺激して下行性痛覚抑制系神経を活性化するとともに、脊髄後角のオピオイドμ受容体に対する直接的な抑制作用により上行性の痛覚伝導を抑制し、鎮痛作用を示す。なお、フェンタニル自身の作用持続時間は短いが、フェンタニルの貼付剤では、作用持続時間は長くなる。

【問6】
解答５
バルプロ酸は、GABAトランスアミナーゼを阻害し、GABAの分解を抑制して中枢内GABA濃度を上昇させ、間接的にGABAA受容体機能を亢進し、Cl−チャネルを開口させ抗てんかん作用を示す。なお、カルバマゼピン及びフェニトインはNa＋チャネル遮断、ジアゼパムはGABAA受容体‐Cl−チャネル複合体のベンゾジアゼピン結合部位に作用してCl−チャネル開口、エトスクシミドはT型　　Ca2＋チャネル遮断により抗てんかん作用を示す。

【問7】
解答１
ドブタミンは、アドレナリンβ1受容体刺激薬であり、Gsタンパク質を介してアデニル酸シクラーゼ（AC）を活性化し、細胞内cAMP濃度の上昇及びプロテインキナーゼAの活性化を介して強心作用を示す。なおAC活性化薬としてコルホルシンダロパート、ホスホジエステラーゼ阻害作用を示す薬物としてアミノフィリン、ミルリノン、ピモベンダンなどがある。ムスカリン性アセチルコリンM2受容体はドブタミンの強心作用には関係しない。

【問8】
解答４
ジルチアゼムは、膜電位依存性L型Ca2＋チャネルを遮断し、細胞内へのCa2＋流入抑制により冠動脈を拡張させる。また、心筋のCa2＋チャネル遮断により心筋収縮力と心拍数を低下させる。なおニトログリセリン、硝酸イソソルビドはNO遊離に伴う血管拡張作用、ジピリダモールは血中アデノシン量増加に伴う血管拡張作用、アルプレノロールはアドレナリンβ1受容体遮断による心機能抑制作用を示す。

【問9】
解答２
ループ利尿薬は、ヘンレ係蹄上行脚でのNa＋‐K＋‐2Cl−共輸送系を抑制し、尿の濃縮を抑制して利尿作用を示す。なお、チアジド系利尿薬は遠位尿細管でのNa＋‐Cl−共輸送系を阻害する。スピロノラクトンは、遠位尿細管〜集合管においてアルドステロン受容体上でアルドステロンと拮抗する。トリアムテレンは、遠位尿細管〜集合管の尿細管腔側のNa＋チャネルを遮断する。

【問10】
解答３
アセチルシステインは、システイン誘導体であり、構造中にSH基を有し、粘液ムコタンパク質のジスルフィド結合（―S―S―）を開裂して喀痰の粘度を低下させ、去痰作用を示す。なお、アンブロキソールはブロムヘキシンの活性代謝物で、肺表面活性物質の分泌促進作用を示す去痰薬、ジヒドロコデインは麻薬性の鎮咳・鎮痛薬、ジモルホラミンは呼吸興奮薬、ノスカピンは非麻薬性の鎮咳薬である。

【問11】
解答２
ファモチジンは、胃壁細胞のヒスタミンH2受容体を遮断し、胃酸分泌を抑制することにより、胃・十二指腸潰瘍、上部消化管出血、逆流性食道炎などに用いられる。なお、メトクロプラミド、スルピリドはドパミンD2受容体遮断による消化管運動亢進作用、モサプリドはセロトニン5‐HT4受容体刺激による消化管運動亢進作用、プログルミドは胃壁細胞及びECL細胞のガストリン受容体遮断による胃酸分泌抑制作用を示す。

【問12】
解答１
チアマゾールは、甲状腺のペルオキシダーゼを阻害し、甲状腺ホルモン（T3、T4）の産生を阻害するため、甲状腺機能亢進症の治療に用いられる。なお、オキシトシンは子宮の律動的収縮作用、プロチレリンは甲状腺刺激ホルモン（TSH）及びプロラクチンの分泌促進作用、クロミフェンはエストロゲン受容体遮断による内因性エストロゲン作用減弱に伴う排卵誘発作用、ソマトレリンは成長ホルモン分泌促進作用を示す。

【問13】
解答３
クロモグリク酸は、ケミカルメディエーター遊離抑制薬であり、肥満細胞の細胞膜を安定化させ、ヒスタミンやロイコトリエンなどのケミカルメディエーターの遊離を抑制することにより、抗アレルギー作用を示すが、ヒスタミンH1受容体遮断作用は示さない。なお、クロルフェニラミン、プロメタジン、ジフェンヒドラミン、ケトチフェンは、ヒスタミンH1受容体遮断作用を示す。

【問14】
解答５
セファゾリンは、セフェム系抗生物質であり、ペニシリン結合タンパク質（PBP）に結合して細胞壁合成酵素であるトランスペプチダーゼ活性を阻害し、細胞壁成分であるペプチドグリカンの合成を阻害することにより、細胞壁合成を阻害する。

【問15】
解答４
イリノテカンは、生体内で加水分解されてできた活性代謝物（SN‐38）がトポイソメラーゼ�Tと結合して酵素活性を阻害し、DNA合成を阻害する。細胞周期のS期に特異的である。なお、ネダプラチン、マイトマイシンCはDNA鎖に対する架橋形成作用、ブレオマイシンは非酵素的なDNA鎖切断作用、メルカプトプリンはプリン代謝拮抗作用を示す。

【問1】
薬物の安全域の計算式はどれか。1つ選べ。
１　LD 50 − ED 50　　　　２　ED 50 − LD 50　　　　３　LD 50 × ED 50
４　ED 50 ÷ LD 50　　　　５　LD 50 ÷ ED 50

■解答・解説はコチラ■

【問2】
競合的アンタゴニストを加えることによりアゴニストの用量‐反応曲線が矢印のように変化した。正しいのはどれか。1つ選べ。
　　
【問3】
アトロピンの薬理作用として、正しいのはどれか。1つ選べ。
１　瞳孔括約筋収縮　　　　２　唾液分泌抑制　　　　３　消化管運動促進
４　胃酸分泌促進　　　　　５　子宮平滑筋収縮

■解答・解説はコチラ■

【問4】
終板の持続的脱分極により骨格筋弛緩作用を示すのはどれか。1つ選べ。
１　パンクロニウム　　　　２　ベクロニウム　　　　　　３　ダントロレン
４　スキサメトニウム　　　５　A型ボツリヌス毒素

■解答・解説はコチラ■

【問5】
フェンタニルの鎮痛作用発現に関わる作用点はどれか。1つ選べ。
１　GABAA受容体　　　　　　　 ２　グルタミン酸NMDA受容体
３　オピオイドμ受容体　　　　　４　ドパミンD2受容体
５　電位依存性Na+チャネル

■解答・解説はコチラ■

【問6】
GABAトランスアミナーゼ阻害作用を有する抗てんかん薬はどれか。1つ選べ。
１　カルバマゼピン　　　２　フェニトイン　　　３　ジアゼパム
４　エトスクシミド　　　５　バルプロ酸

■解答・解説はコチラ■

【問7】
ドブタミンの強心作用発現に関わる作用点はどれか。1つ選べ。
１　アドレナリンβ1受容体　　　　２　アセチルコリンM2受容体
３　アデニル酸シクラーゼ　　　　４　プロテインキナーゼA
５　ホスホジエステラーゼ

■解答・解説はコチラ■

【問8】
L型Ca2+チャネルを遮断することにより冠動脈拡張作用を示すのはどれか。1つ選べ。
１　ニトログリセリン　　　２　ジピリダモール　　　　３　アルプレノロール
４　ジルチアゼム　　　　　５　硝酸イソソルビド　　

■解答・解説はコチラ■

【問9】
Na+−K+−２Cl−共輸送系の抑制により利尿作用を示すのはどれか。1つ選べ。
１　チアジド系利尿薬　　　２　ループ利尿薬　　　　　３　カリウム保持性利尿薬
４　浸透圧利尿薬　　　　　５　炭酸脱水酵素阻害薬

■解答・解説はコチラ■

【問10】
ムコタンパク質のジスルフィド結合（−S−S−）を切断して低分子化し、喀痰の粘度を低下させるのはどれか。1つ選べ。
１　アンブロキソール　　　２　ジヒドロコデイン　　　３　アセチルシステイン
４　ジモルホラミン　　　　５　ノスカピン

■解答・解説はコチラ■

【問11】
ヒスタミンH２受容体遮断作用を示すのはどれか。1つ選べ。
１　メトクロプラミド　　　２　ファモチジン　　　３　モサプリド
４　スルピリド　　　　　　５　プログルミド

■解答・解説はコチラ■

【問12】
甲状腺ホルモン産生阻害作用を示すのはどれか。1つ選べ。
１　チアマゾール　　　２　オキシトシン　　　３　プロチレリン
４　クロミフェン　　　５　ソマトレリン

■解答・解説はコチラ■

【問13】
ヒスタミンH１受容体遮断作用を持たないケミカルメディエーター遊離抑制薬はどれか。1つ選べ。
１　クロルフェニラミン　　　　２　プロメタジン　　　　３　クロモグリク酸
４　ジフェンヒドラミン　　　　５　ケトチフェン

■解答・解説はコチラ■

【問14】
セファゾリンの抗菌作用の機序はどれか。1つ選べ。
１　RNA合成阻害　　　　　２　DNA複製阻害　　　　３　タンパク質合成阻害
４　細胞膜合成阻害　　　　５　細胞壁合成阻害

■解答・解説はコチラ■

【問15】
DNAトポイソメラーゼ�Tを阻害して抗悪性腫瘍作用を示すのはどれか。1つ選べ。
１　ネダプラチン　　　２　ブレオマイシン　　　　３　メルカプトプリン
４　イリノテカン　　　５　マイトマイシンC

■解答・解説はコチラ■

【問16】
グラフは、摘出平滑筋の収縮に対する薬物Aと薬物Bの濃度-反応曲線を示している。この実験結果に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
　ただし、これらの薬物は同一の受容体結合部位にのみ作用し、また、受容体への結合は可逆的で速やかにおこるものとする。

　

１　薬物Aは部分刺激薬（partial agonist）である。
２　薬物AのpD2値は約6である。
３　薬物Bは完全刺激薬（full agonist）であり、その内活性（intrinsic activity）は100である。
４　10−5Mの薬物Bによる収縮は、10−6Mの薬物Aにより抑制されると推定できる。




【問17】
薬物依存に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
１　テトラヒドロカンナビノールは、身体的依存を生じるが、精神的依存は生じない。
２　エタノールは、身体的依存及び精神的依存を生じる。
３　休薬により退薬症状を生じる状態を、身体的依存とよぶ。
４　依存性薬物は、脳内報酬系におけるドパミン作動性神経を抑制する。




【問18】
交感神経系に作用する薬物に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
１　アテノロールは、アドレナリンα1受容体を遮断し、脳血管平滑筋を弛緩させる。
２　ドブタミンは、アドレナリンα2受容体を刺激し、鼻粘膜の血管を収縮させる。
３　メトキサミンは、アドレナリンα1受容体を刺激し、末梢血管を収縮させる。
４　プロカテロールは、アドレナリンβ2受容体を刺激し、気管支平滑筋を弛緩させる。
５　エフェドリンは、交感神経終末でのノルアドレナリンの再取り込みを促進し、気管支平滑筋を弛緩させる。




【問19】
中枢性及び末梢性筋弛緩薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
１　ベクロニウムは、筋小胞体のリアノジン受容体を遮断する。
２　ダントロレンは、骨格筋のニコチン性アセチルコリン受容体を遮断する。
３　チザニジンは、アドレナリンα2受容体を刺激し、脊髄多シナプス反射を抑制する。
４　スキサメトニウムは、血漿中のコリンエステラーゼにより加水分解を受けて活性体を生じる。
５　A型ボツリヌス毒素は、運動神経終末からのアセチルコリン遊離を抑制する。




【問20】
催眠薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
１　ゾルピデムは、ベンゾジアゼピンω1受容体に選択性の高い催眠薬で、筋弛緩作用に基づく副作用は少ない。
２　ラメルテオンは、メラトニン受容体を刺激し、睡眠覚醒リズムを調節する。
３　エスタゾラムは、中枢のヒスタミンH1受容体を遮断し、睡眠を導入する。
４　フェノバルビタールは、抗痙れん作用が現れる用量以下で鎮静・催眠を引きおこす。




【問21】
抗てんかん薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
１　カルバマゼピンは、電位依存性Na＋チャネルを遮断し、強直間代発作を抑制する。
２　バルプロ酸は、セロトニン5-HT1A受容体を遮断し、すべての型の全般発作を抑制する。
３　プリミドンはGABAトランスアミナーゼを阻害するので、フェノバルビタールとの併用で相乗効果が期待できる。
４　クロナゼパムは、ベンゾジアゼピン受容体を遮断し、複雑部分発作を抑制する。
５　エトスクシミドは、T型Ca2＋チャネルを遮断し、欠神発作を抑制する。




【問22】
心不全治療薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
１　カルペリチドは、アデニル酸シクラーゼを活性化し、利尿作用と血管拡張作用を示す。
２　デノパミンは、アドレナリンβ1受容体を刺激し、心筋収縮力を増大させる。
３　エナラプリルは、アンギオテンシンAT1受容体を遮断し、心負荷を軽減させる。
４　オルプリノンは、グアニル酸シクラーゼを直接活性化し、心筋収縮力を増大させる。
５　ピモベンダンは、トロポニンのCa2＋感受性を上昇させ、心筋収縮力を増大させる。




【問23】
虚血性心疾患治療薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
１　ジピリダモールは、アデノシンの細胞内への取り込みを促進し、冠血管を拡張させる。
２　ニトログリセリンは、静脈還流量を減少させ、心臓に対する前負荷を軽減する。
３　ビソプロロールは、心拍数と収縮力を減少させることで、心筋の酸素消費量を低下させる。
４　ニコランジルは、ATP感受性K＋チャネルを遮断し、冠血管を拡張させる。




【問24】
利尿薬に関する記述のうち、誤っているのはどれか。1つ選べ。
１　マンニトールは、尿細管からほとんど再吸収されず、尿細管腔内の浸透圧を上昇させる。
２　ブメタニドは、近位尿細管においてNa＋-H＋交換系を阻害する。
３　トリアムテレンは、遠位尿細管から集合管においてNa＋チャネルを遮断し、Na＋の再吸収を抑制する。
４　トリクロルメチアジドは、遠位尿細管においてNa＋-Cl−共輸送系を抑制する。
５　カンレノ酸は、アルドステロン受容体を遮断し、Na＋の再吸収を抑制する。




【問25】
呼吸興奮薬の作用機序に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
１　アセタゾラミドは、炭酸脱水酵素を抑制することで代謝性アルカローシスをおこし、呼吸中枢を刺激する。
２　ジモルホラミンは、延髄の呼吸中枢に直接作用し、呼吸興奮をおこす。
３　フルマゼニルは、ベンゾジアゼピン受容体に結合し、ベンゾジアゼピン系薬による呼吸抑制を改善する。
４　ドキサプラムは、オピオイドμ受容体を遮断し、モルヒネによる呼吸抑制を改善する。




【問26】
抗アレルギー薬の薬物名及び主たる作用機序の組合せのうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
薬物名 作用機序
１ オザグレル トロンボキサン合成酵素阻害
２ ザフィルルカスト トロンボキサンA2受容体遮断
３ スプラタスト IgE抗体産生抑制
４ ラマトロバン ヒスタミンH1受容体遮断
５ オロパタジン ロイコトリエン受容体遮断




【問27】
消化器系疾患治療薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
１　ラモセトロンは、セロトニン5-HT3受容体の刺激により、下痢型過敏性腸症候群の症状を改善する。
２　アトロピンは、Oddi括約筋のれん縮を抑制する目的で、急性膵炎の疼痛の治療時にモルヒネと併用される。
３　モサプリドは、消化管のドパミンD2受容体の遮断により、アセチルコリンの遊離を増大させ、消化管運動を促進する。
４　ラクツロースは、腸内で乳酸菌により分解されて有機酸を遊離し、アンモニア産生菌の生育を抑制する。




【問28】
副腎皮質ホルモンとそれに関連する薬物に関する記述のうち、誤っているのはどれか。1つ選べ。
１　メチラポンは、11β-ヒドロキシラーゼ（CYP11B1）の阻害によりコルチゾール産生を抑制する。
２　リシノプリルは、アンギオテンシン�Uの産生阻害により、副腎皮質におけるアルドステロン分泌を抑制する。
３　ヒドロコルチゾンは、細胞内に存在する受容体と複合体を形成し、標的遺伝子に結合することで遺伝子発現を変化させる。
４　デキサメタゾンは、コルチゾールに比べて、糖質コルチコイド作用は強いが、鉱質コルチコイド作用は弱い。
５　エプレレノンは、糖質コルチコイド受容体の遮断により利尿作用を示す。




【問29】
骨粗しょう症治療薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
１　アレンドロン酸は、ヒドロキシアパタイトに結合し、骨芽細胞の機能を亢進する。
２　イプリフラボンは、副甲状腺ホルモン受容体を遮断し、骨形成を促進する。
３　エルカトニンは、カルシトニンの分泌を促進し、骨粗しょう症の疼痛を緩和する。
４　カルシトリオールは、活性型ビタミンD3製剤で、Ca2＋の腸管からの吸収及び腎臓での再吸収を促進する。
５　ラロキシフェンは、エストロゲン受容体を刺激し、骨吸収を抑制する。




【問30】
抗菌薬の作用機序に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
１　バンコマイシンは、ペプチドグリカン末端に結合し、細胞壁の合成を阻害する。
２　ミノサイクリンは、細胞膜を障害し、細菌の細胞内物質を漏出させる。
３　イソニアジドは、ミコール酸の生合成を阻害し、結核菌に対して抗菌作用を示す。
４　ホスホマイシンは、細菌のリボソーム30Sサブユニットに作用し、アミノアシルtRNAとリボソームの結合を阻害する。
５　セフジニルは、DNA依存性RNAポリメラーゼを阻害し、RNA合成を抑制する。

スルタミシリントシル酸塩水和物は

既存のバカンピシリンやタランピシリンなどのような

アンピシリンの経口吸収性を改善することを目的とした単なるプロドラッグとは異なり、

アンピシリンとβ-ラクタマーゼ阻害剤のスルバクタムをエステル結合したもので、

アンピシリンとスルバクタムの経口吸収性を相互に改善すると同時に、

生体内ではそれぞれの成分が遊離し、薬効上協力作用を発揮するという特長をもっている。

このようにスルタミシリントシル酸塩水和物は1 つの分子の中で2 つの成分が

相互にプロドラッグであるという意味で、ミューチュアルプロドラッグ（相互プロドラッグ）という。

新薬トビエース錠（成分名：フェソテロジンフマル酸塩）の基本的事項です。

*********************************************************************************

効能・効果
過活動膀胱（Overactive bladder：OAB）における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁

禁忌
・尿閉を有する患者
・眼圧が調節できない閉塞隅角緑内障の患者
・幽門、十二指腸又は腸管が閉塞している患者及び麻痺性イレウスのある患者
・胃アトニー又は腸アトニーのある患看
・重度の肝障害のある患看
・重症筋無力症の患者
・重篤な心疾患の患看

用法用量
通常、成人にはフェソテロジンフマル酸塩として4mgを1日1回経口投与する。
なお、症状に応じて1日1回8mgまで増量できる。


適用上の注意
本剤は徐放性製剤であるため.割ったり、砕いたり、すりつぶしたりしないで,そのままかまずに眼用するよう指導すること。
（割ったり砕いたり、すりつぶしたりして服用すると、本剤の徐放性が失われ、血中濃度が上昇するおそれがある。）

特徴
デトルシトールの活性代謝物のプロドラックであり、膀胱に対する選択性の高い抗ムスカリン薬である。
過活動膀胱治療薬として.米国をはじめとする世界40ヵ国以上で承認されている(2012年5月現在）

*********************************************************************************

抗ムスカリン作用を作用機序とする過活動膀胱治療薬は
今までバップフォー、デトルシトール、ポラキス、ベシケア、ウリトス、ステーブラといった治療薬が
上市されており、
作用機序の異なるものとしはβ3アドレナリン受容体作動薬としてベタニスがありました。

今回発売されたトビエース錠はファイザー製薬のデトルシトールの
活性代謝産物のプロドラックということで、もちろんファイザー製薬からの発売である。

薬価は4mgが190.90円、8mgが286.40円となったので
4mgが190.90円＝デトルシトールの4mg錠と同じ値段です！

M3の選択性が高まっているとのことなので唇の乾きや口渇といった副作用が
軽減されていると考えられます。
同じ薬価なら7年前の薬より、新薬使ってみたいですね笑

ただ、他の薬も同様ですが霧視・めまい・眠気といった副作用が発現することがあるので
自動車の運転等は注意が必要となります。

*********************************************************************************

※過活動膀胱（Overactive　bladder：OAB）とは（ファイザー製薬のサイトより引用）

　過活動膀胱は、「尿意切迫感を必須症状とする症状症候群であり、通常は頻尿と夜間頻尿を伴うもの」と定義されています。日本では２００５年８月に日本排尿機能学会から「過活動膀胱診療ガイドライン」が発行され、OABの疾患概念、診療方法等が泌尿器科専門医のみならず一般臨床医にも広く浸透しつつあります。
　２００２年に日本排尿機能学会によって行われた国内の疫学調査では、４０歳以上の日本人男女でのOABの有病率は１２．４％と報告され、４０歳以上のOAB患者数は８１０万人と推定されています。またOABの有病率は年齢とともに増加することが示され、年代別では７０歳代が２３０万人以上と最も多いとされています。OABは日常生活の様々な活動を制限し、精神的、社会的にも影響を及ぼすことから、高齢者の生活の質（QOL）を大きく低下させる重大な問題として取り上げられるようになってきています。