2013年11月28日
【解答・解説】97回薬剤師国家試験(薬理-理論問題) -2
【問11】
解答 2/3
1 誤。ニコモールに関する記述である。コレスチラミンは、陰イオン交換樹脂であり、腸管内において胆汁酸と結合して外因性のコレステロールの吸収を阻害する。
2 正。エゼチミブは、小腸に存在するコレステロールトランスポーターを阻害して、小腸における食事性及び胆汁性コレステロールの吸収を阻害する。
3 正。プロブコールは、コレステロールの胆汁中への異化排泄促進作用のほか、LDLの酸化変性を抑制して抗動脈硬化作用を示す。
4 誤。クロフィブラートは、PPARαを活性化し、肝細胞における脂肪酸のβ酸化やω酸化を亢進し、トリグリセリド合成を抑制する。
5 誤。イコサペント酸エチルは、血清リポタンパク質に取り込まれ、リポタンパク質の代謝を促進する。
【問12】
解答 3/4
1 誤。ベラプロストに関する記述である。アルガトロバンは、トロンビンに選択的に作用し、フィブリン生成や血小板凝集の抑制作用を示す。
2 誤。ウロキナーゼは、プラスミノーゲンを加水分解して直接プラスミンを生成することにより、フィブリンを分解し、血栓及び塞栓を溶解する。
3 正。ダルテパリンは、低分子ヘパリン製剤であり、アンチトロンビンVに結合してセリンプロテアーゼの活性を抑制する。抗トロンビン作用に比べ、抗]a因子作用が強いため、副作用として出血傾向をおこしにくい。
4 正。トラネキサム酸は、プラスミンやプラスミノーゲンのリシン(リジン)結合部位に結合し、プラスミンやプラスミノーゲンがフィブリンに結合するのを阻止するため、プラスミンによるフィブリン分解を抑制する。
【問13】
解答3
1 誤。メロキシカムは、COX‐1よりCOX‐2に対して強い阻害作用を有し、胃腸障害などの副作用をおこしにくい。
2 誤。アスピリンは、COXのセリン残基をアセチル化して不可逆的に阻害するが、COX‐2への選択性はない。副作用として相対的にLT合成経路の促進によるぜん息様発作を誘発する。
3 正。ジクロフェナクは、血液脳関門を通過しにくく、インドメタシンのような中枢性副作用(前頭部痛、めまい等)をおこしにくい。
4 誤。メフェナム酸は、非選択的COX阻害薬であり、生体内で直接酵素活性を低下させる。
5 誤。セレコキシブは、選択的COX‐2阻害薬であり、心筋梗塞、脳卒中などの心血管系血栓塞栓性事象のリスクを増大させる可能性がある。
【問14】
解答2
1 誤。バンコマイシンは、ペプチドグリカンポリマーのペンタペプチドC末端のD‐Ala‐D‐Alaに結合し、細胞壁合成を阻害する。
2 正。テトラサイクリンは、細菌リボソーム30Sサブユニットに結合し、タンパク質合成を阻害する。
3 誤。リファンピシンは、DNA依存性RNAポリメラーゼを阻害し、結核菌の核酸合成を阻害する。
4 誤。エリスロマイシンは、細菌リボソーム50Sサブユニットに結合し、タンパク質合成を阻害する。
5 誤。レボフロキサシンは、DNAジャイレースを阻害し、核酸合成を阻害する。UDPサイクルを阻害し細胞壁合成を阻害するのはホスホマイシンである。
【問15】
解答3
1 誤。ジドブジンは、細胞内でリン酸化されてジドブジン三リン酸となり、逆転写酵素を競合的に阻害し、抗HIV作用を示す。
2 誤。リトナビルは、プロテアーゼを阻害し、抗HIV作用を示す。
3 正。アシクロビルは、細胞内でリン酸化されてアシクロビル三リン酸となり、DNA依存性DNAポリメラーゼを阻害し、抗ウイルス作用を示す。
4 誤。ガンシクロビルは、細胞内でリン酸化されてガンシクロビル三リン酸となり、DNA依存性DNAポリメラーゼを阻害し、抗ウイルス作用を示す。
5 誤。オセルタミビルは、その代謝活性体がノイラミニダーゼを阻害し、ウイルスの感染細胞からの遊離を阻害し、抗インフルエンザウイルス作用を示す。
解答 2/3
1 誤。ニコモールに関する記述である。コレスチラミンは、陰イオン交換樹脂であり、腸管内において胆汁酸と結合して外因性のコレステロールの吸収を阻害する。
2 正。エゼチミブは、小腸に存在するコレステロールトランスポーターを阻害して、小腸における食事性及び胆汁性コレステロールの吸収を阻害する。
3 正。プロブコールは、コレステロールの胆汁中への異化排泄促進作用のほか、LDLの酸化変性を抑制して抗動脈硬化作用を示す。
4 誤。クロフィブラートは、PPARαを活性化し、肝細胞における脂肪酸のβ酸化やω酸化を亢進し、トリグリセリド合成を抑制する。
5 誤。イコサペント酸エチルは、血清リポタンパク質に取り込まれ、リポタンパク質の代謝を促進する。
【問12】
解答 3/4
1 誤。ベラプロストに関する記述である。アルガトロバンは、トロンビンに選択的に作用し、フィブリン生成や血小板凝集の抑制作用を示す。
2 誤。ウロキナーゼは、プラスミノーゲンを加水分解して直接プラスミンを生成することにより、フィブリンを分解し、血栓及び塞栓を溶解する。
3 正。ダルテパリンは、低分子ヘパリン製剤であり、アンチトロンビンVに結合してセリンプロテアーゼの活性を抑制する。抗トロンビン作用に比べ、抗]a因子作用が強いため、副作用として出血傾向をおこしにくい。
4 正。トラネキサム酸は、プラスミンやプラスミノーゲンのリシン(リジン)結合部位に結合し、プラスミンやプラスミノーゲンがフィブリンに結合するのを阻止するため、プラスミンによるフィブリン分解を抑制する。
【問13】
解答3
1 誤。メロキシカムは、COX‐1よりCOX‐2に対して強い阻害作用を有し、胃腸障害などの副作用をおこしにくい。
2 誤。アスピリンは、COXのセリン残基をアセチル化して不可逆的に阻害するが、COX‐2への選択性はない。副作用として相対的にLT合成経路の促進によるぜん息様発作を誘発する。
3 正。ジクロフェナクは、血液脳関門を通過しにくく、インドメタシンのような中枢性副作用(前頭部痛、めまい等)をおこしにくい。
4 誤。メフェナム酸は、非選択的COX阻害薬であり、生体内で直接酵素活性を低下させる。
5 誤。セレコキシブは、選択的COX‐2阻害薬であり、心筋梗塞、脳卒中などの心血管系血栓塞栓性事象のリスクを増大させる可能性がある。
【問14】
解答2
1 誤。バンコマイシンは、ペプチドグリカンポリマーのペンタペプチドC末端のD‐Ala‐D‐Alaに結合し、細胞壁合成を阻害する。
2 正。テトラサイクリンは、細菌リボソーム30Sサブユニットに結合し、タンパク質合成を阻害する。
3 誤。リファンピシンは、DNA依存性RNAポリメラーゼを阻害し、結核菌の核酸合成を阻害する。
4 誤。エリスロマイシンは、細菌リボソーム50Sサブユニットに結合し、タンパク質合成を阻害する。
5 誤。レボフロキサシンは、DNAジャイレースを阻害し、核酸合成を阻害する。UDPサイクルを阻害し細胞壁合成を阻害するのはホスホマイシンである。
【問15】
解答3
1 誤。ジドブジンは、細胞内でリン酸化されてジドブジン三リン酸となり、逆転写酵素を競合的に阻害し、抗HIV作用を示す。
2 誤。リトナビルは、プロテアーゼを阻害し、抗HIV作用を示す。
3 正。アシクロビルは、細胞内でリン酸化されてアシクロビル三リン酸となり、DNA依存性DNAポリメラーゼを阻害し、抗ウイルス作用を示す。
4 誤。ガンシクロビルは、細胞内でリン酸化されてガンシクロビル三リン酸となり、DNA依存性DNAポリメラーゼを阻害し、抗ウイルス作用を示す。
5 誤。オセルタミビルは、その代謝活性体がノイラミニダーゼを阻害し、ウイルスの感染細胞からの遊離を阻害し、抗インフルエンザウイルス作用を示す。
【薬学の最新記事】
この記事へのコメント