【問1】
解答５
１　誤。平滑筋のGqタンパク質共役型受容体の刺激により、筋小胞体からのCa2＋の遊離が促進され、平滑筋は収縮する。
２　誤。心筋のGiタンパク質共役型受容体であるムスカリン性アセチルコリンM2受容体の刺激により、細胞内cAMP濃度が低下し、K＋の細胞外流出が促進されて心機能が低下する。
３　誤。血管内皮細胞のM3受容体が刺激されると、Gqタンパク質を介して一酸化窒素（NO）合成酵素が活性化され、血管平滑筋が弛緩する。
４　誤。腎臓の心房性ナトリウム利尿ペプチド（ANP）受容体が刺激されると、グアニル酸シクラーゼが活性化し、cGMPの合成が促進される。
５　正。脊髄のグリシン受容体が刺激されると、Cl−の透過性が亢進し、脊髄の興奮に伴う運動神経機能が抑制される。

【問2】
解答２／５
１　誤。ナファゾリンは、アドレナリンα1受容体を刺激し、鼻粘膜血管を収縮させる。
２　正。エフェドリンは、混合型交感神経興奮様薬であり、アドレナリンβ受容体直接刺激作用に加え、交感神経終末部からのノルアドレナリンの遊離促進作用も示す。
３　誤。クロニジンは、延髄血管運動中枢のアドレナリンα2受容体刺激による中枢性交感神経抑制作用を示すとともに、交感神経節後線維終末のシナプス前膜アドレナリンα2受容体刺激によるノルアドレナリン遊離抑制により、降圧作用を示す。
４　誤。ラベタロールは、アドレナリンα,β受容体遮断薬であり、アドレナリンα1受容体遮断による血管拡張及びアドレナリンβ1受容体遮断による心機能抑制により降圧作用を示す。
５　正。ブナゾシンは、選択的アドレナリンα1受容体遮断薬であり、ぶどう膜強膜流出路からの眼房水の流出を促進することにより、眼圧を低下させる。

【問3】
解答４
１　正。ジスチグミンは、可逆的コリンエステラーゼ阻害薬であり、眼内でアセチルコリン作用を増強してシュレム管を開口させ、眼房水の流出を促進する。
２　正。ベタネコールは、血漿コリンエステラーゼで分解されにくい直接型コリン作動薬であり、消化管に選択的に作用して蠕動運動を促進する。
３　正。カルバコールは、構造中にカルバモイル基を有し、真性及び偽性コリンエステラーゼによる分解を受けにくいため、アセチルコリンと比較して作用持続が長い。
４　誤。プロパンテリンは、抗コリン薬であり、膀胱平滑筋を弛緩して排尿を抑制するため、前立腺肥大症に伴う排尿障害患者には禁忌である。
５　正。ピロカルピンは、直接型コリン作動薬であり、瞳孔括約筋のムスカリン性アセチルコリンM3受容体を刺激し、瞳孔括約筋の収縮により縮瞳をおこす。

【問4】
解答４

１　誤。コカインは、交感神経終末部のアミントランスポーター阻害によりノルアドレナリンの再取り込みを抑制するため、血管収縮作用を示す。血管への吸収が遅く、他の局所麻酔薬と比較し作用持続時間は長い。
２　誤。プロカインは、エステル型の局所麻酔薬であり、皮膚・粘膜浸透力が弱く、表面麻酔以外の方法で用いられる。
３　誤。テトラカインは、非イオン型で神経細胞内に流入し、陽イオン型となって細胞膜の内側からNa＋チャネルを遮断する。
４　正。オキセサゼインは、強酸性条件下でも消化管粘膜の局所麻酔作用を発揮できる薬物であり、胃・十二指腸潰瘍に伴う疼痛を緩和する。
５　誤。リドカインは、アミド型薬物であり血中エステラーゼによる分解を受けにくい。過敏症は特にエステル型で見られ、アミド型ではおこしにくい。

【問5】
解答１
１　正。亜酸化窒素は、最小肺胞内濃度（MAC）が大きい吸入麻酔薬であり、麻酔作用が弱く、酸素欠乏症をおこしやすい。
２　誤。エンフルランは、ハロタンに比べ、カテコールアミンによる心室性不整脈を誘発しにくい。
３　誤。プロポフォールは、麻酔の導入・覚せいが速やかな静脈麻酔薬であり、GABAA受容体機能を亢進し、麻酔作用を示す。
４　誤。チオペンタールは、超短時間作用型の静脈麻酔薬であり、作用が短時間で消失するのは、他の脂肪組織へ再分配されるためである。
５　誤。ケタミンは、グルタミン酸NMDA受容体を非競合的に遮断し、意識の解離状態と強い鎮痛作用を示すが、薬物乱用が問題となり、麻薬に指定されている。

【問6】
解答１／４
１　正。ドネペジルは、中枢のアセチルコリンエステラーゼを可逆的に阻害し、脳内アセチルコリンの分解を抑制し、低下したコリン作動性神経伝達を促進する。
２　誤。セレギリンは、MAOB（B型モノアミン酸化酵素）を選択的に阻害し、ドパミン分解を阻害してドパミン量を増大させるため、レボドパの抗パーキンソン病作用を増強する。
３　誤。炭酸リチウムの作用機序はまだ完全に解明されていないが、ホスファチジルイノシトール（PI）代謝回転の抑制により、抗躁作用を示すと考えられている。
４　正。エダラボンは、フリーラジカルを消去し、脂質過酸化を抑制する作用により脳梗塞急性期に伴う機能障害の改善目的で用いられる。
５　誤。チザニジンは、中枢性筋弛緩薬であり、アドレナリンα2受容体刺激により脊髄多シナプス反射及び単シナプス反射を抑制し、腰痛症の筋緊張を緩和する。

【問7】
解答４
１　誤。ニフェカラントは、Vaughan Williams分類において�V群に分類され、K＋チャネルを遮断し、活動電位持続時間及び有効不応期を延長させる。
２　誤。ベラパミルは、Vaughan Williams分類において�W群に分類され、Ca2＋チャネルを遮断し、房室伝導速度を低下させる。
３　誤。キニジンは、Vaughan Williams分類において�Ta群に分類され、Na＋チャネルとK＋チャネルを遮断し、活動電位持続時間を延長させる。
４　正。ソタロールは、Vaughan Williams分類において�V群に分類され、K＋チャネル遮断作用のほかに、アドレナリンβ受容体遮断作用を示す。
５　誤。ベプリジルは、Vaughan Williams分類において�W群に分類されCa2＋チャネルのほかNa＋チャネル、K＋チャネルを遮断するが、アドレナリンβ受容体遮断作用はない。

【問8】
解答５
１　正。アメジニウムは、ノルアドレナリンの神経終末への再取り込み抑制作用及びMAO（モノアミン酸化酵素）阻害によるノルアドレナリンの不活性化抑制作用により、交感神経機能を亢進させて昇圧作用を示す。
２　正。シルデナフィルは、ホスホジエステラーゼ�X型（PDE�X）を選択的に阻害し、cGMPの不活化を抑制してcGMP濃度を上昇させることにより、肺動脈拡張作用及び陰茎海綿体弛緩作用を示すため、勃起不全及び肺動脈性肺高血圧症の治療に用いられる。
３　正。ベラプロストは、PGI2誘導体であり、血管平滑筋細胞及び血小板の細胞膜に存在するPGI2受容体（プロスタノイドIP受容体）を刺激する。その結果、Gsタンパク質の活性化を介してアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMP濃度を上昇させて血管拡張作用や血小板凝集抑制作用を示すため、慢性動脈閉塞症に伴う潰瘍、疼痛及び冷感の改善、原発性肺高血圧症の治療に用いられる。
４　正。ボセンタンは、血管収縮性ペプチドであるエンドセリンの受容体（ETA/ETB受容体）を遮断し、エンドセリン‐1（ET‐1）による血管収縮を抑制し、肺動脈性肺高血圧症の治療に用いられる。
５　誤。ファスジルは、ミオシンホスファターゼ阻害に関与するRhoキナーゼを阻害し、ミオシン軽鎖のリン酸化体を減少させて脳血管れん縮を抑制するため、くも膜下出血術後の脳血管れん縮及びこれに伴う脳虚血症状の改善目的で用いられる。

【問9】
解答　　５

１　正。カルメロースは、膨張性下剤であり、腸管内で水を吸収し内容物の容積を増大して腸管運動を促進し、瀉下作用を示す。
２　正。ロペラミドは、コリン作動性神経シナプス前膜のオピオイドμ受容体を刺激し、アセチルコリン遊離抑制を介して腸管運動を抑制し、止瀉作用を示す。
３　正。メペンゾラートは、四級アンモニウム構造を有する抗コリン薬であり、下部消化管に選択的に作用して腸管運動を抑制し、止瀉作用を示す。
４　正。次硝酸ビスマスは、収斂作用をもつ止瀉薬であり、粘膜表面のタンパク質と結合し、被膜を形成して腸粘膜保護と消炎作用、防腐作用を示す。
５　誤。トリメブチンは、コリン作動性神経シナプス前膜のオピオイドμ受容体を刺激し、アセチルコリン遊離抑制を介して腸管運動を抑制し、止瀉作用を示す。

【問10】
解答　　１／４
１　正。グリベンクラミドは、スルホニル尿素（SU）薬であり、SU受容体を刺激して、ATP感受性K＋チャネルを遮断し、インスリン分泌を促進する。
２　誤。メトホルミンは、ビグアニド系薬であり、肝臓での糖新生抑制、末梢での糖利用促進により血糖降下作用を示す。
３　誤。ピオグリタゾンは、PPARγを刺激し、TNF‐αの産生を抑制し、アディポネクチンの産生を促進して、インスリン抵抗性を改善する。
４　正。アカルボースは、小腸粘膜上皮のα‐グルコシダーゼ、α‐アミラーゼを阻害し、多糖類の分解を可逆的に阻害することで、単糖の腸管からの吸収を遅延させる。
５　誤。ナテグリニドは、速効型インスリン分泌促進薬であり、SU構造をもたないが、SU受容体に結合し、インスリン分泌を促進する。