2017年01月19日
HER2とは?
●HERとは?
HER(human epidermal growth factor receptor)ファミリーは4つの分子種[EGFR(HER1)、HER2、HER3及びHER4]が知られており、その1つがHER2である。これらはチロシンキナーゼ関連受容体に属する。
・HER2遺伝子はヒト上皮細胞増殖因子受容体:EGFR(Epidermal Growth Factor Receptor)遺伝子と類似の構造を有するがん遺伝子として同定された。
・上皮成長因子受容体EGFR(epidermal growth factor receptor)のチロシンキナーゼをターゲットする分子標的薬はゲフィチニブやエルロチニブやアファチニブ(世界初の不可逆的EGFR阻害薬)などである。
・HER2をターゲットとするとしてトラスツズマブがある。HER2は、乳がんの10〜30%に過剰発現していることが知られている。また、胃がんにも過剰発現することがある。HER2の過剰発現はがん細胞の増殖亢進に関与する。
・トラスツズマブは、HER2タンパク質(別名:neu、c-erbB-2)に結合し、HER2のシグナル伝達を阻止するとともにマクロファージやナチュラルキラー(NK)細胞によるADCC(Antibody-Dependent Cell-mediated Cytotoxicity:抗体依存性細胞障害作用)活性を誘導する作用も有する。
HER(human epidermal growth factor receptor)ファミリーは4つの分子種[EGFR(HER1)、HER2、HER3及びHER4]が知られており、その1つがHER2である。これらはチロシンキナーゼ関連受容体に属する。
・HER2遺伝子はヒト上皮細胞増殖因子受容体:EGFR(Epidermal Growth Factor Receptor)遺伝子と類似の構造を有するがん遺伝子として同定された。
・上皮成長因子受容体EGFR(epidermal growth factor receptor)のチロシンキナーゼをターゲットする分子標的薬はゲフィチニブやエルロチニブやアファチニブ(世界初の不可逆的EGFR阻害薬)などである。
・HER2をターゲットとするとしてトラスツズマブがある。HER2は、乳がんの10〜30%に過剰発現していることが知られている。また、胃がんにも過剰発現することがある。HER2の過剰発現はがん細胞の増殖亢進に関与する。
・トラスツズマブは、HER2タンパク質(別名:neu、c-erbB-2)に結合し、HER2のシグナル伝達を阻止するとともにマクロファージやナチュラルキラー(NK)細胞によるADCC(Antibody-Dependent Cell-mediated Cytotoxicity:抗体依存性細胞障害作用)活性を誘導する作用も有する。
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