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ルビプロストン(アミティーザ)の薬理学的作用機序

クロライドチャネルアクチベーター(活性化薬)として
十数年ぶりに新規作用機序の便秘治療薬についての薬理。

【1】ルビプロストンの作用機序

1)小腸上皮頂端膜(腸管内腔)のクロライドChannel-2(ClC-2)を活性化し、内腔へのクロライドの放出を促進する。

2)クロライドの電荷を中和するため、ナトリウムイオンが内腔に流入。

3)クロライド及びナトリウムイオンの両者により、浸透圧が上昇する。(浸透圧は束一的性質を持っているので、イオンの種類には寄らずに変動します。)

4)浸透圧の上昇に伴い、腸管への水の分泌が促進され、排便促進作用を示す。

以下IFより引用の画像です☆(クリックしたら拡大されます)
ルビプロストン.png

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