短期決戦！！ゴロで乗り切る薬剤師国家試験

局所麻酔薬の作用機序

局所麻酔薬は、神経細胞の中に入ることで作用します。
中に入った局所麻酔薬はNaイオンチャネルを遮断することで、神経系の働きを抑制し、痛みを感じなくします。
作用機序で覚えてほしいことは３つだけです。

１．神経細胞の中に入れる局所麻酔薬は、非イオン型だけ
　　イオン型は細胞膜を通過できない
２．細胞内外どちらにいてもすべての局所麻酔薬は非イオン型にもイオン型にもなれる
　　※化学的に平衡になるようにイオン型と非イオン型が存在する
　　　どちらか一方に極端に偏ることはない
３．Naイオンチャネルを遮断する局所麻酔薬はイオン型だけ

局所麻酔薬の種類と型

国試では、局所麻酔薬がエステル型かアミド型かがよく問われます。
代表的なものは以下の通りです。
＜エステル型＞
コカイン、プロカイン、テトラカイン
＜アミド型＞
リドカイン、ジブカイン、オキセサゼイン

これら型には共通項があるので、覚え方は簡単です。

＜覚え方＞
「〜〇カイン」の「〇」の部分が濁点（゛）付きかどうかです。
（゛）がついているものが、アミド型
（゛）がついていないものが、エステル型　

例えば、
リ「ド」カインは、アミド型
プ「ロ」カインは、エステル型　と分類できます。


＜エステル型＞
・ChE（コリンエステラーゼ）に分解されやすい
・作用時間が短い
・組織に入りにくい（要注射）
＜アミド型＞
・ChEに分解されにくい
・作用時間が長い
・組織に入りやすい（表面麻酔or注射OK）

エステル型の方がちょっと効いたらすぐ効かなくなるコスパが悪いイメージで覚えるとよいです。