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2015年08月08日

薬の働く仕組み (2)医薬品の剤形

まとめ
医薬品には様々な形状があり、それらを「剤型」と呼ぶ。剤型によって利便性が高まるほか、有効成分が溶け出す部位をある程度限定したり、副作用を軽減することができる。

〈血中濃度〉
・医薬品は吸収が進み、血中濃度が一定値以上になると作用を示す。薬が働き始める最小濃度を「最小有効濃度」といい、血中濃度が最高値になるところが「最高血中濃度」である。

・一度に大量に摂取すると血中濃度が高くなりすぎると有害な作用が出るようになり、「危険域」「中毒域」とされる。

・使用量や投与間隔は、最小血中濃度未満の「無効域」と「中毒域」の間になるように設定されていて、これを「有効域」とする。


〈錠剤〉
・携帯しやすい、苦みなどを感じにくくできるなどのメリットがある一方で、小児や高齢者では飲みにくいといったデメリットもある。

・水なしで服用すると食道にへばりついて粘膜を傷つける危険性があるため避けるよう注意が必要。

・特殊な加工をしたものとしては、口の中で溶かした後に唾液と一緒に容易に飲み込むことができる「口腔内崩壊錠」、かみ砕いて水なしでも飲むことができる「チュアブル錠」、口腔内に作用を限定した「トローチ」などがある。


〈散剤、顆粒剤〉
・錠剤のように医薬品を固めずにそのまま粉末状にしたものが「散剤」で、コーティングによって粒子径を大きくして小さな粒子状にした「顆粒剤」がある。顆粒剤はコーティングしているので噛んではいけない。

・小児などで量を調節することができるメリットがあるが、歯につまったり、苦味などを感じるデメリットもある。


〈液剤〉
・あらかじめ液状になっているため、吸収や効果発現が比較的速い。つまり、血中濃度が上昇しやすいため、習慣性のある薬では注意が必要である。(特にコデイン系は麻薬性なので、本来の目的以外の意図での不適正な使用が懸念される。)

・小児に用いる薬としてはよく採用される剤型。量が調節しやすく、白糖などで味付けがされているため散剤よりも飲みやすい。ただし、その甘味が裏目に出ることもあるため、手の届かないところに置くなど保管には注意。


〈カプセル剤〉
・散剤、顆粒剤、液剤を充填し、味をコーティングできるというメリットがあるが、錠剤よりも大型になることが多く、小児、高齢者では注意が必要。

・カプセルの原材料としてはブタ由来のゼラチンがよく使われるため、ブタアレルギーの人は避けなければならない。


〈外用薬〉
・軟膏剤はベタつくが患部を保護するには良い。クリーム剤は水溶性なので洗い流しやすい。

・外用液剤は患部が乾きやすい。アルコールを使用しているため、傷口があると刺激になる。

・貼付剤は長時間効果をもたらすが、密着させるためかぶれに注意が必要。

・噴霧剤(スプレー)は手の届かない部位に使用するには便利。広範囲に使える。



【大阪26−074】
1.口腔内崩壊錠は口の中で溶かした後に、唾液と一緒に容易に飲み込むことができる。

2.チュアブル錠は、水なしでも服用できる。

3.錠剤のように固形状に固めず、小さな粒状にしたものを散剤という。

4.外用液剤は、軟膏剤やクリーム剤に比べて、患部が乾きやすい。

5.カプセル剤は、カプセル内に散剤や顆粒剤、液剤等を充填した剤型である。

【解説】
1 ○
2 ○ 
3 × 粒状にしたものは、散剤ではなく顆粒剤。
4 ○ 水に近いものは乾きやすい。軟膏は油脂性の基材を使っているし、クリーム剤は水と油の混ざり物なので乾きにくい。
5 ○ ソフトカプセルなど、液剤を充填したものもある。


【四国26−073】
1 口腔内崩壊錠は、水なしでも服用できるため、水分摂取が制限されている患者に適している。

2 散剤や顆粒剤は、錠剤を飲み込むことが困難な人にとっては服用しやすいが、飛散したり、口中に残ったりすることがある。

3 軟膏剤とクリーム剤は、基剤が異なり、適用部位を水から遮断したい場合はクリーム剤の方が適している。

4 貼付剤にはテープ剤やパップ剤があり、適用部位に有効成分が一定時間留まるため、薬効の持続が期待できるが、かぶれなどを起こす場合もある。

【解説】
1 ○ 
2 ○ 
3 × 軟膏は油系なので水をはじく。
4 ○


【九州・沖縄24−031】
ア 口腔内崩壊錠は、薬効を期待する部位が口の中や喉に対するものである場合が多く、飲み込まずに口の中で医薬品を舐めて徐々に溶かして使用する。

イ 外用塗布剤では、一般的には、適用部位を水から遮断する場合等には軟膏剤を用い、水で洗い流しやすくする場合等ではクリーム剤を用いることが多い。

ウ 顆粒剤は粒の表面がコーティングされているため、噛み砕いて使用する。

エ カプセル剤は、水なしで服用するとカプセルの原材料であるゼラチンが喉や食道に貼り付くことがある。

【解説】
ア × 口腔内崩壊錠は内服薬。これはトローチ剤の記述。
イ ○
ウ × コーティングはされているが、かみ砕いてはいけない。
エ ○
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