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【解答・解説】97回薬剤師国家試験(薬理-理論問題) -2

【問11】
解答  2/3
1 誤。ニコモールに関する記述である。コレスチラミンは、陰イオン交換樹脂であり、腸管内において胆汁酸と結合して外因性のコレステロールの吸収を阻害する。
2 正。エゼチミブは、小腸に存在するコレステロールトランスポーターを阻害して、小腸における食事性及び胆汁性コレステロールの吸収を阻害する。
3 正。プロブコールは、コレステロールの胆汁中への異化排泄促進作用のほか、LDLの酸化変性を抑制して抗動脈硬化作用を示す。
4 誤。クロフィブラートは、PPARαを活性化し、肝細胞における脂肪酸のβ酸化やω酸化を亢進し、トリグリセリド合成を抑制する。
5 誤。イコサペント酸エチルは、血清リポタンパク質に取り込まれ、リポタンパク質の代謝を促進する。

【問12】
解答  3/4
1 誤。ベラプロストに関する記述である。アルガトロバンは、トロンビンに選択的に作用し、フィブリン生成や血小板凝集の抑制作用を示す。
2 誤。ウロキナーゼは、プラスミノーゲンを加水分解して直接プラスミンを生成することにより、フィブリンを分解し、血栓及び塞栓を溶解する。
3 正。ダルテパリンは、低分子ヘパリン製剤であり、アンチトロンビンVに結合してセリンプロテアーゼの活性を抑制する。抗トロンビン作用に比べ、抗]a因子作用が強いため、副作用として出血傾向をおこしにくい。
4 正。トラネキサム酸は、プラスミンやプラスミノーゲンのリシン(リジン)結合部位に結合し、プラスミンやプラスミノーゲンがフィブリンに結合するのを阻止するため、プラスミンによるフィブリン分解を抑制する。

【問13】
解答3
1 誤。メロキシカムは、COX‐1よりCOX‐2に対して強い阻害作用を有し、胃腸障害などの副作用をおこしにくい。
2 誤。アスピリンは、COXのセリン残基をアセチル化して不可逆的に阻害するが、COX‐2への選択性はない。副作用として相対的にLT合成経路の促進によるぜん息様発作を誘発する。
3 正。ジクロフェナクは、血液脳関門を通過しにくく、インドメタシンのような中枢性副作用(前頭部痛、めまい等)をおこしにくい。
4 誤。メフェナム酸は、非選択的COX阻害薬であり、生体内で直接酵素活性を低下させる。
5 誤。セレコキシブは、選択的COX‐2阻害薬であり、心筋梗塞、脳卒中などの心血管系血栓塞栓性事象のリスクを増大させる可能性がある。

【問14】
解答2
1 誤。バンコマイシンは、ペプチドグリカンポリマーのペンタペプチドC末端のD‐Ala‐D‐Alaに結合し、細胞壁合成を阻害する。
2 正。テトラサイクリンは、細菌リボソーム30Sサブユニットに結合し、タンパク質合成を阻害する。
3 誤。リファンピシンは、DNA依存性RNAポリメラーゼを阻害し、結核菌の核酸合成を阻害する。
4 誤。エリスロマイシンは、細菌リボソーム50Sサブユニットに結合し、タンパク質合成を阻害する。
5 誤。レボフロキサシンは、DNAジャイレースを阻害し、核酸合成を阻害する。UDPサイクルを阻害し細胞壁合成を阻害するのはホスホマイシンである。

【問15】
解答3
1 誤。ジドブジンは、細胞内でリン酸化されてジドブジン三リン酸となり、逆転写酵素を競合的に阻害し、抗HIV作用を示す。
2 誤。リトナビルは、プロテアーゼを阻害し、抗HIV作用を示す。
3 正。アシクロビルは、細胞内でリン酸化されてアシクロビル三リン酸となり、DNA依存性DNAポリメラーゼを阻害し、抗ウイルス作用を示す。
4 誤。ガンシクロビルは、細胞内でリン酸化されてガンシクロビル三リン酸となり、DNA依存性DNAポリメラーゼを阻害し、抗ウイルス作用を示す。
5 誤。オセルタミビルは、その代謝活性体がノイラミニダーゼを阻害し、ウイルスの感染細胞からの遊離を阻害し、抗インフルエンザウイルス作用を示す。

【解答・解説】97回薬剤師国家試験(薬理-理論問題) -1

【問1】
解答5
1 誤。平滑筋のGqタンパク質共役型受容体の刺激により、筋小胞体からのCa2+の遊離が促進され、平滑筋は収縮する。
2 誤。心筋のGiタンパク質共役型受容体であるムスカリン性アセチルコリンM2受容体の刺激により、細胞内cAMP濃度が低下し、K+の細胞外流出が促進されて心機能が低下する。
3 誤。血管内皮細胞のM3受容体が刺激されると、Gqタンパク質を介して一酸化窒素(NO)合成酵素が活性化され、血管平滑筋が弛緩する。
4 誤。腎臓の心房性ナトリウム利尿ペプチド(ANP)受容体が刺激されると、グアニル酸シクラーゼが活性化し、cGMPの合成が促進される。
5 正。脊髄のグリシン受容体が刺激されると、Cl−の透過性が亢進し、脊髄の興奮に伴う運動神経機能が抑制される。

【問2】
解答2/5
1 誤。ナファゾリンは、アドレナリンα1受容体を刺激し、鼻粘膜血管を収縮させる。
2 正。エフェドリンは、混合型交感神経興奮様薬であり、アドレナリンβ受容体直接刺激作用に加え、交感神経終末部からのノルアドレナリンの遊離促進作用も示す。
3 誤。クロニジンは、延髄血管運動中枢のアドレナリンα2受容体刺激による中枢性交感神経抑制作用を示すとともに、交感神経節後線維終末のシナプス前膜アドレナリンα2受容体刺激によるノルアドレナリン遊離抑制により、降圧作用を示す。
4 誤。ラベタロールは、アドレナリンα,β受容体遮断薬であり、アドレナリンα1受容体遮断による血管拡張及びアドレナリンβ1受容体遮断による心機能抑制により降圧作用を示す。
5 正。ブナゾシンは、選択的アドレナリンα1受容体遮断薬であり、ぶどう膜強膜流出路からの眼房水の流出を促進することにより、眼圧を低下させる。

【問3】
解答4
1 正。ジスチグミンは、可逆的コリンエステラーゼ阻害薬であり、眼内でアセチルコリン作用を増強してシュレム管を開口させ、眼房水の流出を促進する。
2 正。ベタネコールは、血漿コリンエステラーゼで分解されにくい直接型コリン作動薬であり、消化管に選択的に作用して蠕動運動を促進する。
3 正。カルバコールは、構造中にカルバモイル基を有し、真性及び偽性コリンエステラーゼによる分解を受けにくいため、アセチルコリンと比較して作用持続が長い。
4 誤。プロパンテリンは、抗コリン薬であり、膀胱平滑筋を弛緩して排尿を抑制するため、前立腺肥大症に伴う排尿障害患者には禁忌である。
5 正。ピロカルピンは、直接型コリン作動薬であり、瞳孔括約筋のムスカリン性アセチルコリンM3受容体を刺激し、瞳孔括約筋の収縮により縮瞳をおこす。

【問4】
解答4

1 誤。コカインは、交感神経終末部のアミントランスポーター阻害によりノルアドレナリンの再取り込みを抑制するため、血管収縮作用を示す。血管への吸収が遅く、他の局所麻酔薬と比較し作用持続時間は長い。
2 誤。プロカインは、エステル型の局所麻酔薬であり、皮膚・粘膜浸透力が弱く、表面麻酔以外の方法で用いられる。
3 誤。テトラカインは、非イオン型で神経細胞内に流入し、陽イオン型となって細胞膜の内側からNa+チャネルを遮断する。
4 正。オキセサゼインは、強酸性条件下でも消化管粘膜の局所麻酔作用を発揮できる薬物であり、胃・十二指腸潰瘍に伴う疼痛を緩和する。
5 誤。リドカインは、アミド型薬物であり血中エステラーゼによる分解を受けにくい。過敏症は特にエステル型で見られ、アミド型ではおこしにくい。

【問5】
解答1
1 正。亜酸化窒素は、最小肺胞内濃度(MAC)が大きい吸入麻酔薬であり、麻酔作用が弱く、酸素欠乏症をおこしやすい。
2 誤。エンフルランは、ハロタンに比べ、カテコールアミンによる心室性不整脈を誘発しにくい。
3 誤。プロポフォールは、麻酔の導入・覚せいが速やかな静脈麻酔薬であり、GABAA受容体機能を亢進し、麻酔作用を示す。
4 誤。チオペンタールは、超短時間作用型の静脈麻酔薬であり、作用が短時間で消失するのは、他の脂肪組織へ再分配されるためである。
5 誤。ケタミンは、グルタミン酸NMDA受容体を非競合的に遮断し、意識の解離状態と強い鎮痛作用を示すが、薬物乱用が問題となり、麻薬に指定されている。

【問6】
解答1/4
1 正。ドネペジルは、中枢のアセチルコリンエステラーゼを可逆的に阻害し、脳内アセチルコリンの分解を抑制し、低下したコリン作動性神経伝達を促進する。
2 誤。セレギリンは、MAOB(B型モノアミン酸化酵素)を選択的に阻害し、ドパミン分解を阻害してドパミン量を増大させるため、レボドパの抗パーキンソン病作用を増強する。
3 誤。炭酸リチウムの作用機序はまだ完全に解明されていないが、ホスファチジルイノシトール(PI)代謝回転の抑制により、抗躁作用を示すと考えられている。
4 正。エダラボンは、フリーラジカルを消去し、脂質過酸化を抑制する作用により脳梗塞急性期に伴う機能障害の改善目的で用いられる。
5 誤。チザニジンは、中枢性筋弛緩薬であり、アドレナリンα2受容体刺激により脊髄多シナプス反射及び単シナプス反射を抑制し、腰痛症の筋緊張を緩和する。

【問7】
解答4
1 誤。ニフェカラントは、Vaughan Williams分類においてV群に分類され、K+チャネルを遮断し、活動電位持続時間及び有効不応期を延長させる。
2 誤。ベラパミルは、Vaughan Williams分類においてW群に分類され、Ca2+チャネルを遮断し、房室伝導速度を低下させる。
3 誤。キニジンは、Vaughan Williams分類においてTa群に分類され、Na+チャネルとK+チャネルを遮断し、活動電位持続時間を延長させる。
4 正。ソタロールは、Vaughan Williams分類においてV群に分類され、K+チャネル遮断作用のほかに、アドレナリンβ受容体遮断作用を示す。
5 誤。ベプリジルは、Vaughan Williams分類においてW群に分類されCa2+チャネルのほかNa+チャネル、K+チャネルを遮断するが、アドレナリンβ受容体遮断作用はない。

【問8】
解答5
1 正。アメジニウムは、ノルアドレナリンの神経終末への再取り込み抑制作用及びMAO(モノアミン酸化酵素)阻害によるノルアドレナリンの不活性化抑制作用により、交感神経機能を亢進させて昇圧作用を示す。
2 正。シルデナフィルは、ホスホジエステラーゼX型(PDEX)を選択的に阻害し、cGMPの不活化を抑制してcGMP濃度を上昇させることにより、肺動脈拡張作用及び陰茎海綿体弛緩作用を示すため、勃起不全及び肺動脈性肺高血圧症の治療に用いられる。
3 正。ベラプロストは、PGI2誘導体であり、血管平滑筋細胞及び血小板の細胞膜に存在するPGI2受容体(プロスタノイドIP受容体)を刺激する。その結果、Gsタンパク質の活性化を介してアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMP濃度を上昇させて血管拡張作用や血小板凝集抑制作用を示すため、慢性動脈閉塞症に伴う潰瘍、疼痛及び冷感の改善、原発性肺高血圧症の治療に用いられる。
4 正。ボセンタンは、血管収縮性ペプチドであるエンドセリンの受容体(ETA/ETB受容体)を遮断し、エンドセリン‐1(ET‐1)による血管収縮を抑制し、肺動脈性肺高血圧症の治療に用いられる。
5 誤。ファスジルは、ミオシンホスファターゼ阻害に関与するRhoキナーゼを阻害し、ミオシン軽鎖のリン酸化体を減少させて脳血管れん縮を抑制するため、くも膜下出血術後の脳血管れん縮及びこれに伴う脳虚血症状の改善目的で用いられる。

【問9】
解答  5

1 正。カルメロースは、膨張性下剤であり、腸管内で水を吸収し内容物の容積を増大して腸管運動を促進し、瀉下作用を示す。
2 正。ロペラミドは、コリン作動性神経シナプス前膜のオピオイドμ受容体を刺激し、アセチルコリン遊離抑制を介して腸管運動を抑制し、止瀉作用を示す。
3 正。メペンゾラートは、四級アンモニウム構造を有する抗コリン薬であり、下部消化管に選択的に作用して腸管運動を抑制し、止瀉作用を示す。
4 正。次硝酸ビスマスは、収斂作用をもつ止瀉薬であり、粘膜表面のタンパク質と結合し、被膜を形成して腸粘膜保護と消炎作用、防腐作用を示す。
5 誤。トリメブチンは、コリン作動性神経シナプス前膜のオピオイドμ受容体を刺激し、アセチルコリン遊離抑制を介して腸管運動を抑制し、止瀉作用を示す。

【問10】
解答  1/4
1 正。グリベンクラミドは、スルホニル尿素(SU)薬であり、SU受容体を刺激して、ATP感受性K+チャネルを遮断し、インスリン分泌を促進する。
2 誤。メトホルミンは、ビグアニド系薬であり、肝臓での糖新生抑制、末梢での糖利用促進により血糖降下作用を示す。
3 誤。ピオグリタゾンは、PPARγを刺激し、TNF‐αの産生を抑制し、アディポネクチンの産生を促進して、インスリン抵抗性を改善する。
4 正。アカルボースは、小腸粘膜上皮のα‐グルコシダーゼ、α‐アミラーゼを阻害し、多糖類の分解を可逆的に阻害することで、単糖の腸管からの吸収を遅延させる。
5 誤。ナテグリニドは、速効型インスリン分泌促進薬であり、SU構造をもたないが、SU受容体に結合し、インスリン分泌を促進する。

97回薬剤師国家試験(薬理-理論問題)

【問1】
細胞膜受容体の情報伝達系に関する記述のうち、正しいのはどれか。1つ選べ。
1 平滑筋のGsタンパク質共役型受容体が刺激されると、小胞体からのCa2+遊離が促進される。
2 心筋のGiタンパク質共役型受容体が刺激されると、K+の細胞外流出が抑制される。
3 血管内皮細胞のアセチルコリンM3受容体が刺激されると、Gqタンパク質を介して一酸化窒素合成酵素が阻害される。
4 腎臓のナトリウム利尿ペプチド受容体が刺激されると、チロシンキナーゼの活性化による自己リン酸化が起こる。
5 脊髄のグリシン受容体が刺激されると、Cl−の透過性が亢進する。


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【問2】
交感神経系に作用する薬物に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
1 ナファゾリンは、アドレナリンβ2受容体を刺激し、鼻粘膜血管を拡張させる。
2 エフェドリンは、アドレナリンβ受容体刺激作用及び交感神経節後線維終末からのノルアドレナリン遊離促進作用を示す。
3 クロニジンは、交感神経節後線維終末のアドレナリンα2受容体を刺激し、ノルアドレナリン遊離を促進する。
4 ラべタロールは、アドレナリンβ1受容体を選択的に遮断し、血圧を低下させる。
5 ブナゾシンは、アドレナリンα1受容体を選択的に遮断し、眼圧を低下させる。

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【問3】
副交感神経系に作用する薬物に関する記述のうち、誤っているのはどれか。1つ選べ。
1 ジスチグミンは、シュレム管を開放し、眼房水の流出を促進する。
2 ベタネコールは、ムスカリン様作用を示し、腸管の蠕動運動を促進する。
3 カルバコールは、真性及び偽性コリンエステラーゼのいずれによっても分解されにくい。
4 プロパンテリンは、前立腺肥大による排尿障害を改善する。
5 ピロカルピンは、瞳孔括約筋を収縮させ、縮瞳を引き起こす。

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【問4】
知覚神経系に作用する薬物に関する記述のうち、正しいのはどれか。1つ選べ。
1 コカインは、血管拡張作用を持つため、局所麻酔作用の持続時間が短い。
2 プロカインは、皮膚・粘膜浸透力が強いエステル型局所麻酔薬で、表面麻酔に用いられる。
3 テトラカインは、非イオン型が神経細胞膜の内側から作用し、電位依存性Na+チャネルを遮断する。
4 オキセサゼインは、強酸性下でも局所麻酔作用を示し、胃潰瘍に伴う疼痛を緩和する。
5 リドカインは、血中エステラーゼによる代謝物がアレルギー反応を起こしやすい。

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【問5】
全身麻酔薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。1つ選べ。
1 亜酸化窒素は、最小肺胞内濃度(MAC)が大きく、酸索欠乏症を起こしやすい。
2 エンフルランは、ハロタンに比べ、カテコールアミンによる心室性不整脈を誘発しやすい。
3 プロポフォールは、GABAB受容体を刺激し、速やかな麻酔作用を示す。
4 チオペンタールは、代謝及び排泄が速やかなため、作用が短時間で消失する。
5 ケタミンは、グルタミン酸NMDA受容体を刺激し、意識の解離をもたらす。

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【問6】
中枢神経系に作用する薬物に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
1 ドネペジルは、中枢のアセチルコリンエステラーゼを阻害し、低下したコリン作動性神経伝達を促進する。
2 セレギリンは、脊髄多シナプス反射を抑制し、痙性麻痺における過剰な筋緊張を緩和する。
3 炭酸リチウムは、縫線核のセロトニン作動性神経活動を選択的に抑制し、抗躁作用を示す。
4 エダラボンは、脳虚血障害により発生したフリーラジカルを消去し、神経細胞の酸化的障害を抑制する。
5 チザニジンは、脊髄のニコチン性アセチルコリン受容体の機能を抑制し、腰痛症の筋緊張を緩和する。

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【問7】
不整脈治療薬の作用機序について正しいのはどれか。1つ選べ。
1 ニフェカラントは、心筋のNa+チャネルを選択的に遮断するが、不応期に影響を与えない。
2 ベラパミルは、房室結節のK+チャネルを選択的に遮断し、房室伝導速度を低下させる。
3 キニジンは、心筋のNa+チャネルとK+チャネルを遮断し、活動電位持続時間を短縮する。
4 ソタロールは、心筋のK+チャネル遮断作用とβ受容体遮断作用を示す。
5 ベプリジルは、心筋のβ受容体遮断作用とCa2+チャネル遮断作用を示す。

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【問8】
循環器系作用薬に関する記述のうち、誤っているのはどれか。1つ選べ。
1 アメジニウムは、交感神経終末へのノルアドレナリン再取り込みと不活性化を阻害し、昇圧作用を示す。
2 シルデナフィルは、サイクリックGMP(cGMP)の分解を抑制し、勃起障害と肺動脈性肺高血圧症を改善する。
3 ベラプロストは、末梢血管拡張及び血小板凝集抑制により、末梢循環障害を改善する。
4 ボセンタンは、エンドセリン受容体を遮断し、肺動脈性肺高血圧症を改善する。
5 ファスジルは、アドレナリンβ2受容体を活性化し、クモ膜下出血後の脳血管れん縮を抑制する。

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【問9】
消化管に作用する薬物に関する記述のうち、誤っているのはどれか。1つ選べ。
1 カルメロース(カルボキシメチルセルロース)は、腸管内で水分を吸収して膨張し、腸管運動を促進する。
2 ロペラミドは、腸管のオピオイドμ受容体を刺激し、腸管運動を抑制する。
3 メペンゾラートは、アセチルコリンM3受容体を遮断し、腸管運動を抑制する。
4 次硝酸ビスマスは、腸粘膜表面のタンパク質に結合することで被膜を形成し、腸粘膜を保護する。
5 トリメブチンは、腸管のドパミンD2受容体を遮断し、低下した腸管運動を促進する。

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【問10】
糖尿病治療薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
1 グリベンクラミドは、スルホニル尿素受容体と結合し、膵臓β細胞からのインスリン分泌を促進する。
2 メトホルミンは、ATP感受性K+チャネルを活性化し、肝臓での糖新生を抑制する。
3 ピオグリタゾンは、ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体γ(PPARγ)を刺激し、アディポネクチンの発現を抑制する。
4 アカルボースは、多糖類の分解を可逆的に阻害し、腸管からの糖の吸収を遅延させる。
5 ナテグリニドは、高血糖状態で増加する細胞内ソルビトールの蓄積を抑制し、末梢神経障害を改善する。

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【問11】
脂質異常症治療薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
1 コレスチラミンは、末梢脂肪組織からの遊離脂肪酸の動員を抑制し、トリグリセリド合成を低下させる。
2 エゼチミブは、小腸からのコレステロールの吸収を選択的に阻害する。
3 プロブコールは、低密度リポタンパク質(LDL)コレステロールに対する抗酸化作用により抗動脈硬化作用を示す。
4 クロフィブラートは、脂肪酸のβ酸化を抑制し、トリグリセリド合成を低下させる。
5 イコサペント酸エチルは、肝臓でのコレステロールから胆汁酸への異化を促進し、LDL受容体を増加させる。

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【問12】
血液に作用する薬物に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
1 アルガトロバンは、プロスタノイドIP受容体を刺激し、血小板凝集を阻害する。
2 ウロキナーゼは、フィブリノーゲンに強く結合し、フィブリンの生成を抑制する。
3 ダルテパリンは、アンチトロンビンVに結合し、Xa因子の活性を阻害する。
4 トラネキサム酸は、プラスミンのリシン結合部位に結合し、プラスミンによるフィブリンの分解を阻害する。

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【問13】
非ステロイド性抗炎症薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。1つ選べ。
1 メロキシカムは、シクロオキシゲナーゼ2(COX−2)よりCOX−1に対して強い阻害作用を有し、胃腸障害を起こしやすい。
2 アスピリンは、COX−2をアセチル化により選択的に阻害するため、胃粘膜刺激作用は弱いが、ぜん息発作を誘発することがある。
3 ジクロフェナクは、強い抗炎症作用を有するが、中枢性の副作用は極めて弱い。
4 メフェナム酸は、生体内で活性型に代謝され、COX−2を選択的に阻害する。
5 セレコキシブは、COX−1とCOX−2に対し強い阻害作用を有し、心血管障害を起こしやすい。

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【問14】
抗菌薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。1つ選べ。
1 バンコマイシンは、DNAジャイレースを阻害し、細菌のRNA合成を抑制する。
2 テトラサイクリンは、細菌リボソーム30Sサブユニットに結合し、アミノアシルtRNAのリボソームへの結合を阻害する。
3 リファンピシンは、細菌リボソーム50Sサブユニットに結合し、タンパク質合成を阻害する。
4 エリスロマイシンは、DNA依存性RNAポリメラーゼを阻害し、細菌のDNA複製を阻害する。
5 レボフロキサシンは、細胞壁ペプチドグリカン合成初期段階のUDPサイクルを阻害し、細菌の細胞壁合成を阻害する。

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【問15】
抗ウイルス薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。1つ選べ。
1 ジドブジンは、細胞内で水酸化を受けて活性化され、ウイルスの増殖に必要なプロテアーゼを阻害する。
2 リトナビルは、ウイルスの逆転写酵索を競合的に阻害する。
3 アシクロビルは、細胞内でアシクロビル三リン酸となり、ウイルスのDNAポリメラーゼを阻害する。
4 ガンシクロビルは、ウイルスのノイラミニダーゼを阻害する。
5 オセルタミビルは、その活性代謝物がウイルスの脱殻を阻害し、核内へのウイルスの侵入を阻止する。

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【解答・解説】97回薬剤師国家試験(薬理-必須問題)

【解答・解説】97回薬剤師国家試験(薬理-必須問題)

【問1】
解答5
 50%致死量(LD50)を50%有効量(ED50)で除した値(LD50/ED50)を安全域(治療係数)といい、薬物安全性の指標となる。なお、致死量と有効量の幅が大きく、この値が大きい薬物ほど、安全性の高い薬物といえる。

【問2】
解答1
競合的アンタゴニスト(拮抗薬)存在下では、最大反応が一定のままアゴニスト(作動薬)の用量‐反応曲線は高濃度側(右側)へ平行移動する。なお、非競合的アンタゴニスト存在下ではアゴニストの最大反応が低下し、また、協力作用を示す薬物の存在下では、最大反応が一定のままアゴニストの用量‐反応曲線は低濃度側(左側)に平行移動する。

【問3】
解答2
アトロピンは、抗コリン薬であり、唾液腺のムスカリン性アセチルコリンM3受容体を遮断し、唾液分泌を抑制する。なお、抗コリン作用により、瞳孔括約筋の収縮抑制に伴う散瞳作用、消化管運動の抑制作用、胃酸分泌抑制作用及び子宮平滑筋の収縮抑制作用を示す。

【問4】
解答4
スキサメトニウムは、神経筋接合部終板のニコチン性アセチルコリンNM受容体に対しアゴニスト活性を示す脱分極性筋弛緩薬であり、筋終板の持続的脱分極をおこし、一過性の筋収縮ののちに筋弛緩作用を示す。なお、パンクロニウム、ベクロニウムは競合的筋弛緩薬、ダントロレンは興奮‐収縮連関を抑制する筋弛緩薬、A型ボツリヌス毒素は運動神経からのアセチルコリン遊離を抑制する筋弛緩薬である。

【問5】
解答3
フェンタニルは、麻薬性鎮痛薬であり、延髄網様体のオピオイドμ受容体を刺激して下行性痛覚抑制系神経を活性化するとともに、脊髄後角のオピオイドμ受容体に対する直接的な抑制作用により上行性の痛覚伝導を抑制し、鎮痛作用を示す。なお、フェンタニル自身の作用持続時間は短いが、フェンタニルの貼付剤では、作用持続時間は長くなる。

【問6】
解答5
バルプロ酸は、GABAトランスアミナーゼを阻害し、GABAの分解を抑制して中枢内GABA濃度を上昇させ、間接的にGABAA受容体機能を亢進し、Cl−チャネルを開口させ抗てんかん作用を示す。なお、カルバマゼピン及びフェニトインはNa+チャネル遮断、ジアゼパムはGABAA受容体‐Cl−チャネル複合体のベンゾジアゼピン結合部位に作用してCl−チャネル開口、エトスクシミドはT型  Ca2+チャネル遮断により抗てんかん作用を示す。

【問7】
解答1
ドブタミンは、アドレナリンβ1受容体刺激薬であり、Gsタンパク質を介してアデニル酸シクラーゼ(AC)を活性化し、細胞内cAMP濃度の上昇及びプロテインキナーゼAの活性化を介して強心作用を示す。なおAC活性化薬としてコルホルシンダロパート、ホスホジエステラーゼ阻害作用を示す薬物としてアミノフィリン、ミルリノン、ピモベンダンなどがある。ムスカリン性アセチルコリンM2受容体はドブタミンの強心作用には関係しない。

【問8】
解答4
ジルチアゼムは、膜電位依存性L型Ca2+チャネルを遮断し、細胞内へのCa2+流入抑制により冠動脈を拡張させる。また、心筋のCa2+チャネル遮断により心筋収縮力と心拍数を低下させる。なおニトログリセリン、硝酸イソソルビドはNO遊離に伴う血管拡張作用、ジピリダモールは血中アデノシン量増加に伴う血管拡張作用、アルプレノロールはアドレナリンβ1受容体遮断による心機能抑制作用を示す。

【問9】
解答2
ループ利尿薬は、ヘンレ係蹄上行脚でのNa+‐K+‐2Cl−共輸送系を抑制し、尿の濃縮を抑制して利尿作用を示す。なお、チアジド系利尿薬は遠位尿細管でのNa+‐Cl−共輸送系を阻害する。スピロノラクトンは、遠位尿細管〜集合管においてアルドステロン受容体上でアルドステロンと拮抗する。トリアムテレンは、遠位尿細管〜集合管の尿細管腔側のNa+チャネルを遮断する。

【問10】
解答3
アセチルシステインは、システイン誘導体であり、構造中にSH基を有し、粘液ムコタンパク質のジスルフィド結合(―S―S―)を開裂して喀痰の粘度を低下させ、去痰作用を示す。なお、アンブロキソールはブロムヘキシンの活性代謝物で、肺表面活性物質の分泌促進作用を示す去痰薬、ジヒドロコデインは麻薬性の鎮咳・鎮痛薬、ジモルホラミンは呼吸興奮薬、ノスカピンは非麻薬性の鎮咳薬である。

【問11】
解答2
ファモチジンは、胃壁細胞のヒスタミンH2受容体を遮断し、胃酸分泌を抑制することにより、胃・十二指腸潰瘍、上部消化管出血、逆流性食道炎などに用いられる。なお、メトクロプラミド、スルピリドはドパミンD2受容体遮断による消化管運動亢進作用、モサプリドはセロトニン5‐HT4受容体刺激による消化管運動亢進作用、プログルミドは胃壁細胞及びECL細胞のガストリン受容体遮断による胃酸分泌抑制作用を示す。

【問12】
解答1
チアマゾールは、甲状腺のペルオキシダーゼを阻害し、甲状腺ホルモン(T3、T4)の産生を阻害するため、甲状腺機能亢進症の治療に用いられる。なお、オキシトシンは子宮の律動的収縮作用、プロチレリンは甲状腺刺激ホルモン(TSH)及びプロラクチンの分泌促進作用、クロミフェンはエストロゲン受容体遮断による内因性エストロゲン作用減弱に伴う排卵誘発作用、ソマトレリンは成長ホルモン分泌促進作用を示す。

【問13】
解答3
クロモグリク酸は、ケミカルメディエーター遊離抑制薬であり、肥満細胞の細胞膜を安定化させ、ヒスタミンやロイコトリエンなどのケミカルメディエーターの遊離を抑制することにより、抗アレルギー作用を示すが、ヒスタミンH1受容体遮断作用は示さない。なお、クロルフェニラミン、プロメタジン、ジフェンヒドラミン、ケトチフェンは、ヒスタミンH1受容体遮断作用を示す。

【問14】
解答5
セファゾリンは、セフェム系抗生物質であり、ペニシリン結合タンパク質(PBP)に結合して細胞壁合成酵素であるトランスペプチダーゼ活性を阻害し、細胞壁成分であるペプチドグリカンの合成を阻害することにより、細胞壁合成を阻害する。

【問15】
解答4
イリノテカンは、生体内で加水分解されてできた活性代謝物(SN‐38)がトポイソメラーゼTと結合して酵素活性を阻害し、DNA合成を阻害する。細胞周期のS期に特異的である。なお、ネダプラチン、マイトマイシンCはDNA鎖に対する架橋形成作用、ブレオマイシンは非酵素的なDNA鎖切断作用、メルカプトプリンはプリン代謝拮抗作用を示す。

97回薬剤師国家試験(薬理-必須問題)

【問1】
薬物の安全域の計算式はどれか。1つ選べ。
1 LD 50 − ED 50    2 ED 50 − LD 50    3 LD 50 × ED 50
4 ED 50 ÷ LD 50    5 LD 50 ÷ ED 50

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【問2】
競合的アンタゴニストを加えることによりアゴニストの用量‐反応曲線が矢印のように変化した。正しいのはどれか。1つ選べ。
  

【問3】
アトロピンの薬理作用として、正しいのはどれか。1つ選べ。
1 瞳孔括約筋収縮    2 唾液分泌抑制    3 消化管運動促進
4 胃酸分泌促進     5 子宮平滑筋収縮

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【問4】
終板の持続的脱分極により骨格筋弛緩作用を示すのはどれか。1つ選べ。
1 パンクロニウム    2 ベクロニウム      3 ダントロレン
4 スキサメトニウム   5 A型ボツリヌス毒素

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【問5】
フェンタニルの鎮痛作用発現に関わる作用点はどれか。1つ選べ。
1 GABAA受容体        2 グルタミン酸NMDA受容体
3 オピオイドμ受容体     4 ドパミンD2受容体
5 電位依存性Na+チャネル

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【問6】
GABAトランスアミナーゼ阻害作用を有する抗てんかん薬はどれか。1つ選べ。
1 カルバマゼピン   2 フェニトイン   3 ジアゼパム
4 エトスクシミド   5 バルプロ酸

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【問7】
ドブタミンの強心作用発現に関わる作用点はどれか。1つ選べ。
1 アドレナリンβ1受容体    2 アセチルコリンM2受容体
3 アデニル酸シクラーゼ    4 プロテインキナーゼA
5 ホスホジエステラーゼ

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【問8】
L型Ca2+チャネルを遮断することにより冠動脈拡張作用を示すのはどれか。1つ選べ。
1 ニトログリセリン   2 ジピリダモール    3 アルプレノロール
4 ジルチアゼム     5 硝酸イソソルビド  

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【問9】
Na+−K+−2Cl−共輸送系の抑制により利尿作用を示すのはどれか。1つ選べ。
1 チアジド系利尿薬   2 ループ利尿薬     3 カリウム保持性利尿薬
4 浸透圧利尿薬     5 炭酸脱水酵素阻害薬

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【問10】
ムコタンパク質のジスルフィド結合(−S−S−)を切断して低分子化し、喀痰の粘度を低下させるのはどれか。1つ選べ。
1 アンブロキソール   2 ジヒドロコデイン   3 アセチルシステイン
4 ジモルホラミン    5 ノスカピン

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【問11】
ヒスタミンH2受容体遮断作用を示すのはどれか。1つ選べ。
1 メトクロプラミド   2 ファモチジン   3 モサプリド
4 スルピリド      5 プログルミド

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【問12】
甲状腺ホルモン産生阻害作用を示すのはどれか。1つ選べ。
1 チアマゾール   2 オキシトシン   3 プロチレリン
4 クロミフェン   5 ソマトレリン

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【問13】
ヒスタミンH1受容体遮断作用を持たないケミカルメディエーター遊離抑制薬はどれか。1つ選べ。
1 クロルフェニラミン    2 プロメタジン    3 クロモグリク酸
4 ジフェンヒドラミン    5 ケトチフェン

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【問14】
セファゾリンの抗菌作用の機序はどれか。1つ選べ。
1 RNA合成阻害     2 DNA複製阻害    3 タンパク質合成阻害
4 細胞膜合成阻害    5 細胞壁合成阻害

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【問15】
DNAトポイソメラーゼTを阻害して抗悪性腫瘍作用を示すのはどれか。1つ選べ。
1 ネダプラチン   2 ブレオマイシン    3 メルカプトプリン
4 イリノテカン   5 マイトマイシンC

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