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【解答・解説】98回薬剤師国家試験(薬理-理論問題) -2

【問21】
正解 1、5
1 正。カルバマゼピンは、電位依存性Na+チャネル遮断作用により、Na+流入を抑制し、強直間代発作や複雑部分発作(精神運動発作)に用いられる。
2 誤。バルプロ酸は、GABAトランスアミナーゼ阻害によりGABAの分解を抑制して脳内GABA濃度を増加させ、すべての型の全般発作に用いられる。
3 誤。プリミドンは、生体内で活性体のフェノバルビタールとなり、GABAA受容体-Cl−チャネル複合体のバルビツール酸結合部位に結合してCl−チャネルを開口して抗てんかん作用を示す。なお、プリミドンとフェノバルビタールの作用部位は同じであるため、併用することで相加効果が見られる。
4 誤。クロナゼパムは、ベンゾジアゼピン系薬であり、GABAA受容体-Cl−チャネル複合体のベンゾジアゼピン結合部位を刺激することにより、GABAA受容体機能を亢進し、複雑部分発作などに用いられる。
5 正。エトスクシミドは、T型Ca2+チャネルを遮断することにより、異常な神経発火を抑制し、欠神発作に用いられる。

【問22】
正解 2、5
1 誤。カルペリチドは、遺伝子組換えα型ヒト心房性ナトリウム利尿ペプチド(ANP)製剤であり、ANP受容体を刺激し、グアニル酸シクラーゼを活性化して細胞内のcGMP濃度を上昇させ、血管拡張作用及び利尿作用を示す。
2 正。デノパミンは、β1受容体刺激薬であり、心筋収縮力増強作用を示す。
3 誤。エナラプリルは、アンギオテンシン変換酵素(ACE)阻害薬であり、アンギオテンシンUの生成を抑制し、末梢血管抵抗を減少させ、心負荷を軽減させる。また、心筋リモデリングを抑制し、慢性心不全患者の生命予後を改善する。
4 誤。オルプリノンは、ホスホジエステラーゼVを選択的に阻害し、細胞内cAMP濃度を上昇させ、心筋収縮力増強作用を示す。
5 正。ピモベンダンは、心筋の収縮調節タンパク質(トロポニンC)のCa2+に対する感受性増強作用を示し、心筋収縮力を増強させる。

【問23】
正解 2、3
1 誤。ジピリダモールは、アデノシントランスポーターを阻害することで赤血球へのアデノシンの取り込みを抑制し、血液中アデノシン濃度を上昇させる。その結果、間接的にA2受容体を刺激し、Gsタンパク質を介するアデニル酸シクラーゼの活性化をおこし、cAMP濃度を上昇させて冠血管を拡張する。そのほか、ホスホジエステラーゼ阻害によるcAMP濃度上昇作用も有する。また、血小板凝集阻害作用も有する。
2 正。ニトログリセリンは、生体内で一酸化窒素(NO)を遊離し、グアニル酸シクラーゼ活性化を介してcGMP濃度を上昇させ、血管を拡張させる。その結果、静脈を拡張させて静脈還流量(静脈側から心臓へ流れ込む血液量)を減少させ、前負荷を軽減する。
3 正。ビソプロロールは、選択的β1受容体遮断薬であり、心機能を抑制して心筋の酸素消費量を低下させるため、労作性狭心症に用いられる。
4 誤。ニコランジルは、NO遊離作用とATP感受性K+チャネルの開口作用を併せもつ。NO遊離による血管拡張作用のほか、K+チャネル開口に伴い細胞膜のK+透過性を亢進することにより細胞膜を過分極させ、また、活動電位の再分極を早め、Ca2+流入を減少させて血管を拡張させる。

【問24】
正解 2

1 正。(D-)マンニトールは、浸透圧性利尿薬であり、尿細管管腔内浸透圧を上昇させることにより、尿細管からの水の再吸収を抑制して利尿作用を示す。
2 誤。ブメタニドは、ループ利尿薬であり、腎臓尿細管のヘンレ係蹄上行脚におけるNa+-K+-2Cl−共輸送系を抑制して利尿作用を示す。
3 正。トリアムテレンは、遠位尿細管末部や集合管のNa+チャネルを遮断し、尿細管上皮細胞のNa+-K+交換系を間接的に抑制して利尿作用を示す。
4 正。トリクロルメチアジドは、近位尿細管管腔中に分泌され、主に遠位尿細管でNa+-Cl−共輸送系を抑制して利尿作用を示す。
5 正。カンレノ酸は、遠位尿細管から集合管のアルドステロン受容体でアルドステロンと競合的に拮抗し、Na+-K+交換系を抑制して利尿作用を示す。

【問25】
正解 2、3

1 誤。アセタゾラミドは、炭酸脱水酵素を阻害し、Na+-H+交換系抑制を介してHCO3−排泄を促進し、H+を増加させ、H+が呼吸中枢を刺激する。副作用として代謝性アシドーシスをおこす。
2 正。ジモルホラミンは、延髄の呼吸中枢刺激による呼吸興奮作用と、交感神経系の興奮による血圧上昇作用を示す。
3 正。フルマゼニルは、ベンゾジアゼピン受容体遮断薬であり、ベンゾジアゼピン系薬物による鎮静の解除及び呼吸抑制の改善目的で用いられる。
4 誤。ドキサプラムは、主に頸動脈小体及び大動脈小体の末梢性化学受容器を介して、呼吸中枢を興奮させることにより、呼吸促進作用を示す。

【問26】
正解 1、3

1 正。オザグレルは、トロンボキサン(TX)合成酵素を阻害し、TXA2産生を抑制して血小板凝集抑制作用や、気道過敏性抑制作用、気道収縮抑制作用を示す。
2 誤。ザフィルルカストは、ロイコトリエン(LT)受容体を遮断することにより気管支収縮抑制作用を示す。
3 正。スプラタストは、ヘルパーT細胞からのインターロイキン(IL)-4、5の産生を抑制し、好酸球浸潤抑制作用、IgE抗体産生抑制作用などにより、抗アレルギー作用を示す。
4 誤。ラマトロバンは、TXA2受容体を遮断し、TXA2による血管透過性亢進作用及び炎症性細胞浸潤に対して抑制作用を示す。
5 誤。オロパタジンは、非鎮静性H1受容体遮断薬であり、ケミカルメディエーター遊離抑制作用を示す。

【問27】
正解 2、4

1 誤。ラモセトロンは、5-HT3受容体を遮断し、セロトニンによる腸運動を調整して大腸輸送能及び大腸水分輸送異常を改善し、排便や下痢を抑制するため、男性における下痢型の過敏性腸症候群(IBS)に用いられる。
2 正。急性膵炎の疼痛時にモルヒネなどのオピオイド系鎮痛薬が用いられるが、Oddi括約筋のれん縮作用による膵管内圧の亢進を抑制する目的で、抗コリン薬であるアトロピンが併用される。
3 誤。モサプリドは、消化管内神経叢に存在する5-HT4受容体を刺激し、アセチルコリン遊離を増大して、消化管運動促進作用を示す。
4 正。ラクツロースは、下部消化管で腸内細菌によって乳酸と酢酸に分解され腸管内を酸性化し、アンモニア産生菌の活動を抑えるため、高アンモニア血症や肝性脳症に用いられる。

【問28】
正解 5
1 正。メチラポンは、11β-ヒドロキシラーゼ(CYP11B1)を特異的に阻害し、コルチゾール(ヒドロコルチゾン)の産生を抑制する。その結果、脳下垂体前葉が正常であれば副腎皮質刺激ホルモン(ACTH)分泌が促進されるため、脳下垂体ACTH分泌予備能の測定に用いられる。
2 正。リシノプリルは、アンギオテンシン変換酵素(ACE)阻害薬であり、アンギオテンシンUの産生を阻害し、副腎皮質球状層からのアルドステロン分泌を抑制する。
3 正。ヒドロコルチゾンは、ステロイド感受性細胞の細胞質に局在する受容体と複合体を形成し、核内に移行することにより、特異的遺伝子の転写を調節し遺伝子発現を変化させる。
4 正。デキサメタゾンは、合成糖質コルチコイド製剤であり、コルチゾールと比較して、糖質コルチコイド作用が強く、鉱質コルチコイド作用は弱い。
5 誤。エプレレノンは、選択的鉱質コルチコイド(アルドステロン)受容体遮断薬であり、遠位尿細管から集合管においてアルドステロン受容体でアルドステロンと競合的に拮抗し、Na+-K+交換系を抑制して利尿作用を示すため、高血圧症の治療に用いられる。

【問29】
正解 4、5
1 誤。アレンドロン酸は、ヒドロキシアパタイトに強い親和性をもち、破骨細胞に取り込まれた後、その活性を抑制して骨吸収を抑制する。
2 誤。イプリフラボンは、エストロゲンのカルシトニン分泌促進作用を増強させて間接的な骨吸収抑制作用を示すとともに、直接的な骨吸収抑制作用を示す。
3 誤。エルカトニンは、カルシトニン製剤であり、カルシトニン受容体に作用して骨吸収を抑制し、血中カルシウム低下作用を示すため、骨粗しょう症における疼痛に用いられる。
4 正。カルシトリオールは、活性型ビタミンD3製剤で、カルシウムの腸管からの吸収や腎臓での再吸収を促進し、血中カルシウム値を上昇させる。
5 正。ラロキシフェンは、骨組織においてエストロゲン様作用を示し、骨吸収を抑制する。また、乳腺や子宮においてはエストロゲン受容体遮断作用を示す。

【問30】
正解 1、3
1 正。バンコマイシンは、細菌の細胞壁合成の前駆体ペンタペプチドC末端のD-アラニル-D-アラニン(D-Ala-D-Ala)と結合し、細胞壁合成を阻害する。
2 誤。ミノサイクリンは、70Sリボソームの30Sサブユニットに結合し、アミノアシルtRNAがリボソームに結合するのを防ぎ、タンパク質合成を阻害する。
3 正。イソニアジドは、結核菌の細胞壁成分のミコール酸の生合成を阻害し、抗結核作用を示す。
4 誤。ホスホマイシンは、細胞壁ペプチドグリカン合成初期段階のUDPサイクルを阻害し、細菌の細胞壁合成を阻害する。
5 誤。セフジニルは、β-ラクタム系抗生物質であり、トランスペプチダーゼを阻害し、細胞壁合成を阻害する。

【解答・解説】98回薬剤師国家試験(薬理-理論問題)

【問16】
正解 1、4

1 正。薬物Aは部分刺激薬であり、受容体に結合して最大反応の50%の作用を示すため、内活性が0.5である。
2 誤。pD2値とは、最大反応の50%を引きおこす作動薬の濃度(EC50)の負の対数値、すなわちpD2=−log(EC50)である。濃度-反応曲線より薬物AのEC50は10−7 M付近であるため、pD2値は約7である。
3 誤。薬物Bは完全刺激薬であり、受容体に結合し最大反応である100%の作用を示すため、内活性は1である。
4 正。10−5 Mの薬物B(完全刺激薬)による収縮はほぼ100%の収縮である。10−6 Mの薬物Aによる収縮は最大反応のほぼ50%(部分刺激薬)である。これらの薬物は同一の受容体結合部位にのみ作用し、また受容体への結合は可逆的で速やかにおこることから薬物Aにより薬物Bの作用は抑制されると推測できる。

【問17】
正解 2、3

1 誤。テトラヒドロカンナビノールは、大麻の主成分であり、精神的依存は示すが、身体的依存及び耐性はほとんど示さない。
2 正。エタノールは、中枢抑制作用を示し、精神的依存、身体的依存、耐性を生じる。
3 正。身体的依存は、生体が長期にわたり薬物存在下にあるとその状態に適応し、休薬により退薬症状(離脱症状)が発現する状態である。
4 誤。精神的依存の形成や維持には、脳内報酬系といわれる中脳辺縁系ドパミン(DA)作動性神経系が活性化され、その投射先の側坐核からのDA遊離促進が関与すると考えられている。

【問18】
正解 3、4

1 誤。アテノロールは、選択的β1受容体遮断薬であり、心拍出量の低下、レニン分泌抑制により、高血圧症や狭心症の治療に用いられる。
2 誤。ドブタミンは、心臓のβ1受容体刺激作用を示し、心機能を亢進させるため、急性循環不全における心収縮力増強を目的に静注で用いられる。
3 正。メトキサミンは、選択的α1受容体刺激薬であり、血管を収縮させて血圧を上昇させる(現在適応なし)。
4 正。プロカテロールは、選択的β2受容体刺激薬であり、気管支平滑筋を弛緩し、気管支ぜん息の気道閉塞性障害に基づく呼吸困難など諸症状の改善に用いられる。
5 誤。エフェドリンは、直接β2受容体刺激作用と、交感神経節後線維終末からのノルアドレナリン遊離促進作用を有し、気管支ぜん息に伴う咳嗽などに用いられる。

【問19】
正解 3、5

1 誤。ベクロニウムは、骨格筋のNM受容体を競合的に遮断する。
2 誤。ダントロレンは、興奮-収縮連関を抑制し、筋小胞体膜のリアノジン受容体(Ca2+放出チャネル)を介する筋小胞体からのCa2+の遊離を抑制する。
3 正。チザニジンは、中枢のα2受容体を刺激し、主に脊髄多シナプス反射の抑制を介して筋緊張緩和作用を示す。単シナプス反射抑制作用は弱い。
4 誤。スキサメトニウムは、血漿中のコリンエステラーゼ(血漿コリンエステラーゼ、偽性コリンエステラーゼ)により加水分解を受けて不活性化される。
5 正。A型ボツリヌス毒素は、運動神経終末からのアセチルコリン(ACh)遊離を抑制し、筋弛緩作用を示すため、眼瞼痙れんに用いられる。

【問20】
正解 1、2
1 正。ゾルピデムは、ベンゾジアゼピンω1受容体に対して選択的な親和性を示し、催眠作用を示す。一方、ω2受容体刺激による筋弛緩作用などの副作用は少ない。
2 正。ラメルテオンは、メラトニンMT1及びMT2受容体を刺激し、睡眠覚醒リズムを調節し、不眠症における入眠困難を改善する。
3 誤。エスタゾラムは、ベンゾジアゼピン系催眠薬でありGABAA受容体-Cl−チャネル複合体のベンゾジアゼピン結合部位に結合してGABAのGABAA受容体への結合能を亢進し、催眠作用を示す。
4 誤。フェノバルビタールは、鎮静・催眠作用が現れる用量以下で抗痙れん作用を示すため、抗てんかん薬としても用いられる。

98回薬剤師国家試験(薬理-理論問題)


【問16】
グラフは、摘出平滑筋の収縮に対する薬物Aと薬物Bの濃度-反応曲線を示している。この実験結果に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
 ただし、これらの薬物は同一の受容体結合部位にのみ作用し、また、受容体への結合は可逆的で速やかにおこるものとする。

 

1 薬物Aは部分刺激薬(partial agonist)である。
2 薬物AのpD2値は約6である。
3 薬物Bは完全刺激薬(full agonist)であり、その内活性(intrinsic activity)は100である。
4 10−5Mの薬物Bによる収縮は、10−6Mの薬物Aにより抑制されると推定できる。




【問17】
薬物依存に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
1 テトラヒドロカンナビノールは、身体的依存を生じるが、精神的依存は生じない。
2 エタノールは、身体的依存及び精神的依存を生じる。
3 休薬により退薬症状を生じる状態を、身体的依存とよぶ。
4 依存性薬物は、脳内報酬系におけるドパミン作動性神経を抑制する。




【問18】
交感神経系に作用する薬物に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
1 アテノロールは、アドレナリンα1受容体を遮断し、脳血管平滑筋を弛緩させる。
2 ドブタミンは、アドレナリンα2受容体を刺激し、鼻粘膜の血管を収縮させる。
3 メトキサミンは、アドレナリンα1受容体を刺激し、末梢血管を収縮させる。
4 プロカテロールは、アドレナリンβ2受容体を刺激し、気管支平滑筋を弛緩させる。
5 エフェドリンは、交感神経終末でのノルアドレナリンの再取り込みを促進し、気管支平滑筋を弛緩させる。




【問19】
中枢性及び末梢性筋弛緩薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
1 ベクロニウムは、筋小胞体のリアノジン受容体を遮断する。
2 ダントロレンは、骨格筋のニコチン性アセチルコリン受容体を遮断する。
3 チザニジンは、アドレナリンα2受容体を刺激し、脊髄多シナプス反射を抑制する。
4 スキサメトニウムは、血漿中のコリンエステラーゼにより加水分解を受けて活性体を生じる。
5 A型ボツリヌス毒素は、運動神経終末からのアセチルコリン遊離を抑制する。




【問20】
催眠薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
1 ゾルピデムは、ベンゾジアゼピンω1受容体に選択性の高い催眠薬で、筋弛緩作用に基づく副作用は少ない。
2 ラメルテオンは、メラトニン受容体を刺激し、睡眠覚醒リズムを調節する。
3 エスタゾラムは、中枢のヒスタミンH1受容体を遮断し、睡眠を導入する。
4 フェノバルビタールは、抗痙れん作用が現れる用量以下で鎮静・催眠を引きおこす。




【問21】
抗てんかん薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
1 カルバマゼピンは、電位依存性Na+チャネルを遮断し、強直間代発作を抑制する。
2 バルプロ酸は、セロトニン5-HT1A受容体を遮断し、すべての型の全般発作を抑制する。
3 プリミドンはGABAトランスアミナーゼを阻害するので、フェノバルビタールとの併用で相乗効果が期待できる。
4 クロナゼパムは、ベンゾジアゼピン受容体を遮断し、複雑部分発作を抑制する。
5 エトスクシミドは、T型Ca2+チャネルを遮断し、欠神発作を抑制する。




【問22】
心不全治療薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
1 カルペリチドは、アデニル酸シクラーゼを活性化し、利尿作用と血管拡張作用を示す。
2 デノパミンは、アドレナリンβ1受容体を刺激し、心筋収縮力を増大させる。
3 エナラプリルは、アンギオテンシンAT1受容体を遮断し、心負荷を軽減させる。
4 オルプリノンは、グアニル酸シクラーゼを直接活性化し、心筋収縮力を増大させる。
5 ピモベンダンは、トロポニンのCa2+感受性を上昇させ、心筋収縮力を増大させる。




【問23】
虚血性心疾患治療薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
1 ジピリダモールは、アデノシンの細胞内への取り込みを促進し、冠血管を拡張させる。
2 ニトログリセリンは、静脈還流量を減少させ、心臓に対する前負荷を軽減する。
3 ビソプロロールは、心拍数と収縮力を減少させることで、心筋の酸素消費量を低下させる。
4 ニコランジルは、ATP感受性K+チャネルを遮断し、冠血管を拡張させる。




【問24】
利尿薬に関する記述のうち、誤っているのはどれか。1つ選べ。
1 マンニトールは、尿細管からほとんど再吸収されず、尿細管腔内の浸透圧を上昇させる。
2 ブメタニドは、近位尿細管においてNa+-H+交換系を阻害する。
3 トリアムテレンは、遠位尿細管から集合管においてNa+チャネルを遮断し、Na+の再吸収を抑制する。
4 トリクロルメチアジドは、遠位尿細管においてNa+-Cl−共輸送系を抑制する。
5 カンレノ酸は、アルドステロン受容体を遮断し、Na+の再吸収を抑制する。




【問25】
呼吸興奮薬の作用機序に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
1 アセタゾラミドは、炭酸脱水酵素を抑制することで代謝性アルカローシスをおこし、呼吸中枢を刺激する。
2 ジモルホラミンは、延髄の呼吸中枢に直接作用し、呼吸興奮をおこす。
3 フルマゼニルは、ベンゾジアゼピン受容体に結合し、ベンゾジアゼピン系薬による呼吸抑制を改善する。
4 ドキサプラムは、オピオイドμ受容体を遮断し、モルヒネによる呼吸抑制を改善する。




【問26】
抗アレルギー薬の薬物名及び主たる作用機序の組合せのうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
薬物名 作用機序
1 オザグレル トロンボキサン合成酵素阻害
2 ザフィルルカスト トロンボキサンA2受容体遮断
3 スプラタスト IgE抗体産生抑制
4 ラマトロバン ヒスタミンH1受容体遮断
5 オロパタジン ロイコトリエン受容体遮断




【問27】
消化器系疾患治療薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
1 ラモセトロンは、セロトニン5-HT3受容体の刺激により、下痢型過敏性腸症候群の症状を改善する。
2 アトロピンは、Oddi括約筋のれん縮を抑制する目的で、急性膵炎の疼痛の治療時にモルヒネと併用される。
3 モサプリドは、消化管のドパミンD2受容体の遮断により、アセチルコリンの遊離を増大させ、消化管運動を促進する。
4 ラクツロースは、腸内で乳酸菌により分解されて有機酸を遊離し、アンモニア産生菌の生育を抑制する。




【問28】
副腎皮質ホルモンとそれに関連する薬物に関する記述のうち、誤っているのはどれか。1つ選べ。
1 メチラポンは、11β-ヒドロキシラーゼ(CYP11B1)の阻害によりコルチゾール産生を抑制する。
2 リシノプリルは、アンギオテンシンUの産生阻害により、副腎皮質におけるアルドステロン分泌を抑制する。
3 ヒドロコルチゾンは、細胞内に存在する受容体と複合体を形成し、標的遺伝子に結合することで遺伝子発現を変化させる。
4 デキサメタゾンは、コルチゾールに比べて、糖質コルチコイド作用は強いが、鉱質コルチコイド作用は弱い。
5 エプレレノンは、糖質コルチコイド受容体の遮断により利尿作用を示す。




【問29】
骨粗しょう症治療薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
1 アレンドロン酸は、ヒドロキシアパタイトに結合し、骨芽細胞の機能を亢進する。
2 イプリフラボンは、副甲状腺ホルモン受容体を遮断し、骨形成を促進する。
3 エルカトニンは、カルシトニンの分泌を促進し、骨粗しょう症の疼痛を緩和する。
4 カルシトリオールは、活性型ビタミンD3製剤で、Ca2+の腸管からの吸収及び腎臓での再吸収を促進する。
5 ラロキシフェンは、エストロゲン受容体を刺激し、骨吸収を抑制する。




【問30】
抗菌薬の作用機序に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。
1 バンコマイシンは、ペプチドグリカン末端に結合し、細胞壁の合成を阻害する。
2 ミノサイクリンは、細胞膜を障害し、細菌の細胞内物質を漏出させる。
3 イソニアジドは、ミコール酸の生合成を阻害し、結核菌に対して抗菌作用を示す。
4 ホスホマイシンは、細菌のリボソーム30Sサブユニットに作用し、アミノアシルtRNAとリボソームの結合を阻害する。
5 セフジニルは、DNA依存性RNAポリメラーゼを阻害し、RNA合成を抑制する。

【解答・解説】98回薬剤師国家試験(薬理-必須問題)

【解答・解説】98回薬剤師国家試験(薬理-必須問題)

【問1】
正解 4
インスリン受容体は、チロシンキナーゼ(酵素)内蔵型受容体であり、細胞外にリガンド結合部位をもつ細胞膜1回貫通型受容体である。インスリンのほかに、上皮増殖因子(EGF)などもチロシンキナーゼ内蔵型受容体である。


【問2】
正解 3
プロプラノロールは、非選択的β受容体遮断薬である。β2受容体を遮断することにより、気管支平滑筋収縮作用を示すため、気管支ぜん息、気管支痙れんのおそれがある患者には禁忌である。


【問3】
正解 3
1 誤。アトロピンは、抗コリン薬であり、ムスカリン受容体を遮断する。
2 誤。カルバコールは、直接型コリン作動薬であり、ムスカリン受容体を刺激する。現在使用されていない。
3 正。エドロホニウムは、間接型コリン作動薬であり、コリンエステラーゼの陰性部位にのみ結合し、酵素活性を可逆的かつ一過性に阻害する。
4 誤。ブチルスコポラミンは、抗コリン薬であり、腸管平滑筋弛緩作用を示す。
5 誤。プラリドキシム(PAM)は、コリンエステラーゼに結合したリン酸基を切断し、不活化されたコリンエステラーゼを再賦活化させる。


【問4】
正解 3
リドカインは、アミド型の局所麻酔薬であり、非イオン型(分子型)で知覚神経の細胞膜を通過し、陽イオン型に変換された後に知覚神経の軸索の内側から電位依存性Na+チャネルを遮断することにより、局所麻酔作用を示す。


【問5】
正解 2
1 誤。アマンタジンは、ドパミン作動性神経終末からドパミンの遊離を促進し、抗パーキンソン病作用を示す。
2 正。トリヘキシフェニジルは、中枢性抗コリン薬であり、向精神薬により誘発される薬剤性パーキンソン症候群に有効である。
3 誤。セレギリンは、B型モノアミン酸化酵素(MAOB)阻害作用により、中枢内ドパミン濃度を増大させて抗パーキンソン病作用を示す。
4 誤。エンタカポンは、末梢性カテコール-O-メチル基転移酵素(COMT)を阻害し、レボドパの代謝阻害を介して血中濃度と脳内移行量を増大させる。レボドパ長期投与により生じるwearing-off現象のoff時間を短縮させる作用を示すので、レボドパ・カルビドパ又はレボドパ・ベンセラジド合剤と併用される。
5 誤。ブロモクリプチンは、中枢内D2受容体を直接刺激し、抗パーキンソン病作用を示す。


【問6】
正解 5
1 誤。パロキセチンは、選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)であり、シナプス間隙のセロトニン濃度を上昇させる。また、反復投与によりセロトニン作動性神経終末の自己受容体のdown-regulationを誘発することにより、持続的なセロトニン遊離の促進をおこし、抗うつ作用を示す。
2 誤。ミアンセリンは、四環系抗うつ薬であり、アドレナリン作動性神経終末部シナプス前膜のα2受容体を遮断し、ノルアドレナリン遊離を促進して抗うつ作用を示す。
3 誤。アモキサピンは、第二世代の三環系抗うつ薬であり、セロトニンやノルアドレナリンの再取り込みを阻害し、抗うつ作用を示す。第一世代抗うつ薬と比較して作用は速効性である。
4 誤。トラゾドンは、弱いセロトニン再取り込み阻害作用を示すとともに、その代謝物が5-HT1B受容体部分刺激作用、5-HT2A受容体遮断作用を有し、抗うつ作用を示す。
5 正。ミルナシプランは、セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬(SNRI)であり、シナプス間隙のセロトニン及びノルアドレナリン濃度を上昇させ、抗うつ作用を示す。


【問7】
正解 3
ジゴキシンは、Na+, K+-ATPaseを阻害し、細胞内Na+濃度を上昇させる。その結果、Na+-Ca2+交換系を介して細胞内Ca2+濃度を上昇させ、心筋収縮力を増強する。なお、選択肢1のβ1受容体刺激はドブタミンやデノパミンなど、選択肢2のNa+-K+-2Cl−共輸送系阻害はループ利尿薬、選択肢4のホスホジエステラーゼV阻害はミルリノン、オルプリノンなど、選択肢5のアデニル酸シクラーゼ(直接)活性化はコルホルシンダロパートの作用機序である。


【問8】
正解 4
1 誤。ベタキソロールは、選択的なβ1受容体遮断作用を示し、心機能を抑制する。
2 誤。ロサルタンは、AT1受容体を遮断し、血管を拡張する。
3 誤。フェントラミンは、非選択的α受容体遮断薬であり、α1受容体遮断による血管拡張作用、α2受容体遮断によるノルアドレナリン遊離促進を介する心拍数上昇作用を示す。
4 正。プラゾシンは、選択的なα1受容体遮断作用を示し、血管を拡張する。
5 誤。クロニジンは、α2受容体を刺激し、ノルアドレナリン遊離を抑制する。また、延髄血管運動中枢のα2受容体を刺激し、交感神経緊張を抑制する。


【問9】
正解 5
1 誤。プロパンテリンは、ムスカリン受容体を遮断し、鎮痙作用を示す。
2 誤。ウルソデオキシコール酸は、肝臓での胆汁分泌を促進することで胆汁うっ滞を改善する。
3 誤。フロプロピオンは、カテコール-O-メチル基転移酵素(COMT)阻害によるアドレナリン作動性作用を増強し、Oddi括約筋を弛緩させて胆汁の十二指腸内への排出を促進する。
4 誤。ニザチジンは、胃壁細胞のH2受容体を遮断し、胃酸分泌を抑制する。
5 正。ナファモスタットは、トリプシンなどのタンパク質分解酵素を阻害し、急性膵炎、慢性膵炎の急性増悪時の治療に用いられる。


【問10】
正解 4
1 誤。フルバスタチンは、ヒドロキシメチルグルタリルCoA(HMG-CoA)還元酵素を阻害し、肝細胞内コレステロールの合成を抑制する。その結果、肝細胞膜上のLDL受容体数を増加させ、LDLの取り込みを促進して血中LDLを減少させる。
2 誤。エゼチミブは、小腸コレステロールトランスポーターを阻害し、コレステロールの吸収を抑制する。
3 誤。コレスチラミンは、陰イオン交換樹脂であり、腸管内で胆汁酸と結合し、小腸からの胆汁酸の再吸収抑制を介してコレステロールの吸収を抑制する。
4 正。フェノフィブラートは、PPARαを刺激し、リポタンパク質リパーゼ(LPL)を活性化してトリグリセリド(TG)の分解を促進する。また、肝細胞内での脂肪酸のβ酸化を促進し、脂肪酸を減少させてTGの合成を阻害する。
5 誤。コルヒチンは、チュブリンと結合して微小管重合を阻害し、局所組織への好中球の遊走を抑制する。痛風発作の緩解及び予防薬である。


【問11】
正解 5
トラネキサム酸は、プラスミノーゲンやプラスミンのリジン結合部位に結合し、プラスミンによるフィブリン分解を抑制して線溶系を抑制する。なお、選択肢1のトロンビン阻害はアルガトロバンやダビガトランエテキシラートなど、選択肢4の第Xa因子阻害はリバーロキサバンなどの作用機序である。


【問12】
正解 1
シクロスポリンは、ヘルパーT細胞内のシクロフィリンと結合し、脱リン酸化酵素のカルシニューリン活性を抑制する。その結果、インターロイキン-2(IL-2)の合成・分泌を抑制して免疫抑制作用を示す。なお、選択肢2のジヒドロ葉酸還元酵素の阻害はメトトレキサート、選択肢3のピリミジン合成経路の阻害はレフルノミド、選択肢4のプリン合成経路の阻害はアザチオプリンの作用機序である。


【問13】
正解 2
セラトロダストは、TXA2受容体遮断により抗アレルギー作用を示すため、気管支ぜん息の治療に用いられる。なお、選択肢1のロイコトリエン受容体遮断は、プランルカストやモンテルカストなど、選択肢3のシクロオキシゲナーゼ-2阻害は、セレコキシブ、エトドラク、メロキシカムなどの作用機序である。


【問14】
正解 2
1 誤。ナイスタチンは、真菌細胞膜成分のエルゴステロールと結合し、細胞膜機能障害作用を示す。
2 正。フルシトシンは、真菌細胞内でフルオロウラシルとなり、さらにその活性体がチミジル酸合成酵素を阻害し、核酸合成を阻害する。
3 誤。ミカファンギンは、1,3-β-D-グルカンの合成を阻害し、真菌細胞壁の合成を阻害する。
4 誤。ミコナゾールは、ラノステロールのC-14脱メチル酵素(P450)を阻害し、エルゴステロールの合成を阻害する。
5 誤。テルビナフィンは、スクアレンエポキシダーゼを阻害し、エルゴステロールの合成を阻害する。


【問15】
正解 1
レトロゾールは、アロマターゼ阻害薬であり、アンドロゲンからエストロゲン生成を阻害し、閉経後乳がんに用いられる。なお、選択肢2のトポイソメラーゼU阻害はエトポシドなど、選択肢3のジヒドロ葉酸還元酵素阻害はメトトレキサート、選択肢4のアンドロゲン受容体遮断はクロルマジノン酢酸エステルなど、選択肢5のエストロゲン受容体遮断はタモキシフェンなどの作用機序である。

98回薬剤師国家試験(薬理-必須問題)

【問1】
インスリン受容体はどれに分類されるか。1つ選べ。
1 Gqタンパク質共役型受容体      2 Giタンパク質共役型受容体
3 イオンチャネル内蔵型受容体    4 酵素内蔵型受容体
5 核内受容体

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【問2】
プロプラノロールは、気管支ぜん息患者において気管支狭窄をおこすことがある。この作用機序はどれか。1つ選べ。
1 ムスカリン性アセチルコリン受容体遮断
2 アドレナリンα1受容体遮断
3 アドレナリンβ2受容体遮断
4 ヒスタミンH1受容体遮断
5 ロイコトリエン受容体遮断

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【問3】
コリンエステラーゼを可逆的に阻害するのはどれか。1つ選べ。
1 アトロピン          2 カルバコール
3 エドロホニウム        4 ブチルスコポラミン
5 プラリドキシム(PAM)

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【問4】
リドカインの局所麻酔作用発現にかかわる作用点はどれか。1つ選べ。
1 ヒスタミンH1受容体      2 セロトニン5-HT3受容体
3 電位依存性Na+チャネル    4 アデニル酸シクラーゼ
5 GABAB受容体

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【問5】
ムスカリン性アセチルコリン受容体遮断により、抗パーキンソン病作用を示すのはどれか。1つ選べ。
1 アマンタジン    2 トリヘキシフェニジル    3 セレギリン
4 エンタカポン    5 ブロモクリプチン

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【問6】
選択的セロトニン・ノルアドレナリン再取込み阻害により抗うつ作用を示すのはどれか。1つ選べ。
1 パロキセチン    2 ミアンセリン     3 アモキサピン
4 トラゾドン     5 ミルナシプラン

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【問7】
ジゴキシンの強心作用の機序はどれか。1つ選べ。
1 アドレナリンβ1受容体刺激    2 Na+-K+-2Cl−共輸送系阻害
3 Na+,K+-ATPase阻害       4 ホスホジエステラーゼV阻害
5 アデニル酸シクラーゼ活性化

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【問8】
血管平滑筋のアドレナリンα1受容体の選択的遮断により、降圧作用を示すのはどれか。1つ選べ。
1 ベタキソロール    2 ロサルタン    3 フェントラミン
4 プラゾシン      5 クロニジン

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【問9】
急性膵炎の治療に用いられるタンパク質分解酵素阻害薬はどれか。1つ選べ。
1 プロパンテリン     2 ウルソデオキシコール酸
3 フロプロピオン     4 ニザチジン
5 ナファモスタット

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【問10】
ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体(PPAR)αを刺激するのはどれか。1つ選べ。
1 フルバスタチン      2 エゼチミブ    3 コレスチラミン
4 フェノフィブラート    5 コルヒチン

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【問11】
トラネキサム酸の止血作用の機序はどれか。1つ選べ。
1 トロンビン阻害    2 アンチトロンビンV阻害
3 組織因子阻害     4 第]a因子阻害
5 プラスミン阻害

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【問12】
シクロスポリンの免疫抑制作用の機序はどれか。1つ選べ。
1 カルシニューリンの阻害
2 ジヒドロ葉酸還元酵素の阻害
3 ピリミジン合成経路の阻害
4 プリン合成経路の阻害
5 インターロイキン-6(IL-6)受容体の遮断

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【問13】
セラトロダストの抗アレルギー作用の機序はどれか。1つ選べ。
1 ロイコトリエン受容体遮断
2 トロンボキサンA2受容体遮断
3 シクロオキシゲナーゼ-2阻害
4 5-リポキシゲナーゼ阻害
5 ホスホリパーゼA2阻害

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【問14】
核酸合成を阻害し、抗真菌作用を示すのはどれか。1つ選べ。
1 ナイスタチン    2 フルシトシン     3 ミカファンギン
4 ミコナゾール    5 テルビナフィン

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【問15】
閉経後乳がん治療薬レトロゾールの作用機序はどれか。1つ選べ。
1 アロマターゼ阻害
2 トポイソメラーゼU阻害
3 ジヒドロ葉酸還元酵素阻害
4 アンドロゲン受容体遮断
5 エストロゲン受容体遮断

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