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【また新規作用機序】睡眠薬ベルソムラ錠が承認取得!!

<2014/10/04の記事>

MSDは9月26日、新規作用機序の不眠症治療薬スボレキサント(商品名ベルソムラ錠15mg、20mg)の製造販売承認を取得したと発表した。適用は「不眠症」、用法・用量は「成人にはスボレキサントとして1日1回20mg、高齢者には1日1回15mgを就寝直前に経口投与」としている。

 スボレキサントが作用するオレキシンは、覚醒を維持する神経伝達物質だ。オレキシン作動性ニューロンは、変性・脱落すると、覚醒を維持できなくなるナルコレプシーを引き起こすことが分かっている。同薬は、オレキシンが受容体に結合するのを阻害することで、脳を覚醒状態から睡眠状態へと移行させる。


 本薬の第3相臨床試験は日本を含む国際共同試験で行われ、良好な入眠効果と睡眠維持効果が確認された。退薬症候や反跳性不眠、依存性、耐性などは認められていない。

 新規作用機序の不眠症治療薬は、2010年発売のメラトニン受容体に作用する不眠症治療薬ラメルテオン(商品名ロゼレム錠8mg)以来となる。

 
以上。
日経メディカルの次の記事より一部引用。
http://medical.nikkeibp.co.jp/leaf/mem/pub/hotnews/int/201409/538589.html?utm_source=dlvr.it&utm_medium=twitter

ふむふむ。えーっと、

その薬が阻害するオレキシンって何??笑

調べてみると、

比較的最近発見された生理活性ペプチドであって、オレキシンは摂食中枢に局在し、脳室内投与によって摂食量を増加させる作用があることなどから、当初、摂食行動を制御する神経ペプチドとして注目されてるらしい。

その後、睡眠障害「ナルコレプシー」とオレキシンの深い関係が明らかになったため、オレキシンの覚醒・睡眠制御における役割に注目が集まっている、とのこと。

まぁ色々な研究でオレキシンは正常な睡眠・覚醒パターンの維持・制御、とくに各ステージの安定性や維持に重要な役割をしていることが分かってきた、ようだ。

なんとなく分かってきたような、そうでもないような・・・笑

さておき、
オレキシンを動物に投与すると以下のような反応が見られるらしい。
【1】摂食量の増加
【2】自発運動量の亢進
【3】常同行動の亢進
【4】飲水量の増加
【5】覚醒時間の延長
【6】交感神経系の活性化
【1】血中コルチゾール(糖質コルチコイド)濃度の上昇
【1】中枢内ドパミン濃度の上昇


なるほどたしかに、オレキシンが多いと寝てられなそうですね(笑)

そんなオレキシンの作用を抑制してくれる

オレキシン受容体拮抗薬:スボレキサント(ベルソムラ錠)

今後、動向を注目していきたい医薬品の1つです!

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